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S80006

AMG-208

MedMol 99%
  • 英文名:
  • 7-methoxy-4-((6-phenyl-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methoxy)quinoline
  • 别名:
  • 7-methoxy-4-((6-phenyl-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methoxy)quinoline; Triazolopyridazine,4; AMG-208; AMG208,AMG-208; 3cd8;
  • CAS号:
  • 1002304-34-8
  • 分子式:
  • C22H17N5O2
  • 分子量:
  • 383.41
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  • 产品描述: AMG-208 is an orally active c-Met/RON dual selective inhibitor with an IC50 of 9 nM for c-Met. AMG-208 is a CYP3A4 inhibitor with an IC50 of 32 μM. AMG-208 has anti-cancer activity
  • 靶点: CYP3A4:32 μM (IC50);c-Met:9 nM (IC50)
  • 体内研究: In male Sprague Dawley rats, AMG-208 (0.5 mg/kg i.v.) shows a high bioavailability with Cl of 0.37 L/h/kg, Vss of 0.38 L/kg and T1/2 of 1 hour
  • 参考文献:
    1. Albrecht BK, et al. Discovery and optimization of triazolopyridazines as potent and selective inhibitors of the c-Met kinase. J Med Chem. 2008, 51(10), 2879-2882. 2. Boezio AA, et al. Discovery and optimization of potent and selective triazolopyridazine series of c-Met inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2009, 19(22), 6307-6312. 3. Liu X, et al. Developing c-MET pathway inhibitors for cancer therapy: progress and challenges. Trends Mol Med. 2010,16(1), 37-45.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.608 ml 13.041 ml 26.082 ml
    5 mM 0.522 ml 2.608 ml 5.216 ml
    10 mM 0.261 ml 1.304 ml 2.608 ml
    50 mM 0.052 ml 0.261 ml 0.522 ml
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