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S29705

EGFR inhibitor

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • EGFR inhibitor
  • 别名:
  • ;EGFR inhibitor;CyclopropanecarboxaMide, N-[3-[[6-[[3-(trifluoroMethyl)phenyl]aMino]-4-pyriMidinyl]aMino]phenyl]-
  • CAS号:
  • 879127-07-8
  • 分子式:
  • C21H18F3N5O
  • 分子量:
  • 413.4
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: EGFR-IN-12 is a 4,6-disubstituted pyrimidine and is a potent, ATP-competitive, irreversible and highly selective EGFR inhibitor with an IC50of 21 nM. EGFR-IN-12 also inhibits mutant EGFRL858R and EGFRL861Q with IC50s of 63 nM and 4 nM, respectively. EGFR-IN-12 displays strong selectivity for EGFR over HER4 (IC50 = 7640 nM) and a panel of 55 other kinases. EGFR-IN-12 induces cells apoptosis and has antitumor activity
  • 靶点: EGFR (WT):21 nM (IC50);EGFRL858R:63 nM (IC50);EGFRL861Q:4 nM (IC50);HER4:7640 nM (IC50);Apoptosis;EGFR
  • 参考文献:
    1. Qiong Zhang, et al. Discovery of EGFR Selective 4,6-disubstituted Pyrimidines From a Combinatorial Kinase-Directed Heterocycle Library. J Am Chem Soc. 2006 Feb 22;128(7):2182-3. 2. Zhiwei Yu, et al. Novel Irreversible EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor 324674 Sensitizes Human Colon Carcinoma HT29 and SW480 Cells to Apoptosis by Blocking the EGFR Pathway. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Aug 12;411(4):751-6.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20°C
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 0 ml 0 ml 0 ml
    5 mM 0 ml 0 ml 0 ml
    10 mM 0 ml 0 ml 0 ml
    50 mM 0 ml 0 ml 0 ml
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