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• 产品描述： Tamibarotene is a retinoic acid receptor α/β (RARα/β) agonist, showing high selectivity over RARγ.

• 靶点： RARα/β;Apoptosis; RetinoidReceptor; Autophagy

• 体外研究：
  Tamibarotene (20，40 μM) 下调 T 细胞淋巴瘤细胞中细胞周期基因的表达。Tamibarotene (5 μM) 在 RARA 过表达细胞中增加 RARE 活性的程度比在 RARAlow 细胞中高得多。此外，RARAwt 过表达增加了由 Tamibarotene 处理引起的 CDK2、CDK4 和 CDK6 抑制的程度。Tamibarotene 直接逆转转化生长因子-β1 处理的真皮成纤维细胞的促纤维化表型，抑制内皮细胞中 ICAM-1 的表达，并在体外促进 M1 巨噬细胞分化。Tamibarotene (4 μM) 在 VSMC 中以剂量依赖性方式上调 apelin mRNA 和蛋白质水平。在 Tamibarotene 刺激下，RARα (视黄酸受体 α) 通过与预先结合到 apelin 启动子的 TCE 位点的 KLF5 和 Sp1 相互作用，被募集到 apelin 启动子，形成转录激活复合物，随后导致 apelin 表达上调在 VSMC 中。KLF5 和 Sp1 通过直接结合 apelin 启动子上的 TCE 协同介导 Tamibarotene 诱导的 apelin 表达

• 体内研究：
  Tamibarotene (1 mg/kg/天) 分别显著减轻博来霉素 (BLM) 处理的小鼠和紧致皮肤 1 小鼠的真皮和真皮下纤维化。一致地，Tamibarotene 显著抑制与组织纤维化相关的多种分子的表达，包括转化生长因子-β1、结缔组织生长因子、IL-4、IL-10、IL-13、IL-17A、肿瘤坏死因子-α、IFN BLM 处理小鼠的损伤皮肤中的-γ 和单核细胞趋化蛋白 1。此外，Tamibarotene 降低 BLM 处理小鼠引流淋巴结中 CD4+ T 细胞中效应 T 细胞的比例，同时增加幼稚 T 细胞的比例。 与未处理的小鼠相比，Tamibarotene (2.5 mg/kg，po) 不会导致牙周炎攻击小鼠的 AST、ALT 或 ALP 血清水平发生任何显著变化。Tamibarotene 改善牙槽骨吸收，显著减少 P 的数量。gingivalis 诱导的小鼠破骨细胞。与 EPD 小鼠相比，Tamibarotene 显著增加 CD4+ Foxp3+ Treg 细胞的百分比。Tamibarotene 还可有效降低 P 中 CD4+ROR-γt+ (Th17) 细胞的表达。gingivalis 感染的牙龈组织和 CLNs。Tamibarotene (1 mg/kg，po) 增加大鼠球囊损伤动脉中的 apelin 表达，这与培养的 VSMCs的结果一致。 在老年 SAMP8 小鼠中，海马 ADAM10 水平在给予 Tamibarotene (1 mg/kg/天) 后得到改善。Tamibarotene 给药后 Hes5 和 Ki67 得到恢复，空间工作记忆也得到改善

• 参考文献：
  1. Wang X, et al. Retinoic acid receptor alpha drives cell cycle progression and is associated with increased sensitivity to retinoids in T-cell lymphoma. Oncotarget. 2017 Apr 18;8(16):26245-26255. 2. Toyama T, et al. Tamibarotene Ameliorates Bleomycin-Induced Dermal Fibrosis by Modulating Phenotypes of Fibroblasts, Endothelial Cells, and Immune Cells. J Invest Dermatol. 2016 Feb;136(2):387-98. 3. Jin Y, et al. Tamibarotene modulates the local immune response in experimental periodontitis. Int Immunopharmacol. 2014 Dec;23(2):537-45. 4. Lv XR, et al. Synthetic retinoid Am80 up-regulates apelin expression by promoting interaction of RARα with KLF5 and Sp1 in vascular smooth muscle cells. Biochem J. 2013 Nov 15;456(1):35-46. 5. Kitaoka K, et al. The retinoic acid receptor agonist Am80 increases hippocampal ADAM10 in aged SAMP8 mice. Neuropharmacology. 2013 Sep;72:58-65.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.845 ml	14.227 ml	28.454 ml
  5 mM	0.569 ml	2.845 ml	5.691 ml
  10 mM	0.285 ml	1.423 ml	2.845 ml
  50 mM	0.057 ml	0.285 ml	0.569 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *