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S87838

S-methyl-KE-298

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • S-methyl-KE-298
  • 别名:
  • CAS号:
  • 143584-75-2
  • 分子式:
  • C13H16O3S
  • 分子量:
  • 252.32934
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: S-methyl-KE-298 is an active metabolite of KE-298. KE-298 inhibits matrix metalloproteinase (MMP-1) production from rheumatoid arthritis (RA) synovial cells.
  • 靶点: MMP;Drug Metabolite;MMP; DrugMetabolite
  • 体外研究:
    S-methyl-KE-298 is a methyl conjugate of deacetyl-KE-298 is plasma. In vitro protein binding of KE-298 and its plasma metabolites, deacetyl-KE-298 (M-1) and S-methyl-KE-298 (M-2), is high in rat (>97%), dog (>89%) and human plasma (>99%), respectively. KE-298 blocks this IL-1β-induced pro-MMP-2 activation and MT1-MMP expression, but does not affect IL-1β-induced tissue inhibitor of metalloproteinase-2 (TIMP-2) secretion from rheumatoid synovial cells. KE-298 inhibits MMP-1 production from rheumatoid arthritis (RA) synovial cells by affecting a transcription factor, AP-1. KE-298 inhibits the basal levels of MT1-MMP expression of unstimulated rheumatoid synovial cells
  • 参考文献:
    1. Yoshida H, et al. Identification of metabolites of KE-298, a new antirheumatic drug, and its physiological properties in rats. Biol Pharm Bull. 1996 Mar;19(3):424-9. 2. Endo H, et al. Stereoselectivity and species difference in plasma protein binding of KE-298 and its metabolites. Biol Pharm Bull. 2001 Jul;24(7):800-5. 3. Honda S, et al. Expression of membrane-type 1 matrix metalloproteinase in rheumatoid synovial cells. Clin Exp Immunol. 2001 Oct;126(1):131-6.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.963 ml 19.815 ml 39.631 ml
    5 mM 0.793 ml 3.963 ml 7.926 ml
    10 mM 0.396 ml 1.982 ml 3.963 ml
    50 mM 0.079 ml 0.396 ml 0.793 ml
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