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S87890

GSK-25

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • GSK-25
  • 别名:
  • CAS号:
  • 874119-56-9
  • 分子式:
  •  C24H16Cl2F2N6O  
  • 分子量:
  •  513.34
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  • 产品描述: GSK-25 is a potent, selective and orally bioavailable ROCK1 inhibitor (IC50=7 nM). GSK-25 maintains good selectivity against a panel of 31 kinases (>100 fold), as well as RSK1 and p70S6K (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM). GSK-25 inhibits P450 profile (IC50s of 2.5, 5.2, 2.5 µM for CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, respectively)
  • 靶点: ROCK1:7 nM (IC50);RSK1:398 nM (IC50);p70S6K:1000 nM (IC50);ROCK; S6Kinase; mTOR
  • 体内研究:
    GSK-25 (Rat aorta IC50=256 nM) is profiled in a spontaneously hypertensive rat (SHR) model of hypertension. At 30 mg/kg (p.o.), GSK-25 induces a 25 mmHg (t=3 hours) drop in blood pressure. GSK-25 has promising oral bioavailability (49% in male Sprague-Dawley rats and 19% in monkey), good half-life (1.8 hours in rat and 2.2 hours in monkey)
  • 参考文献:
    1. Sehon CA, et al. Potent, selective and orally bioavailable dihydropyrimidine inhibitors of Rho kinase (ROCK1) as potential therapeutic agents for cardiovascular diseases. J Med Chem. 2008 Nov 13;51(21):6631-4.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 0 ml 0 ml 0 ml
    5 mM 0 ml 0 ml 0 ml
    10 mM 0 ml 0 ml 0 ml
    50 mM 0 ml 0 ml 0 ml
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