• 产品描述： Bazedoxifene HCl (WAY-140424, TSE-424)是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM)，靶点有ERα和ERβ，IC50分别为23nM和89nM

• 靶点： ERα(radioligand binding assay):23 nM;ERβ(radioligand binding assay):89 nM

• 体内研究：
  Bazedoxifene按0.5 mg/kg剂量处理未成熟的大鼠模型，增加35％子宫湿重，Raloxifene按同等剂量处理则增加85%，Ethinyl estradiol按10 μg/kg剂量处理，则增加300％子宫重量。Bazedoxifene按0.3 mg/d剂量处理Ovarectomized大鼠，维持骨量和骨强度的效果与Ethinyl estradiol按2 μg/d处理, 及Raloxifene按3 mg/d处理的效果差不多

• 细胞实验： Cell lines: MCF-7 Concentrations: ~10 nM Incubation Time: 7 天 Method: 增殖实验中，细胞按每孔20,000个接种24孔板中，孔中为含10%活性炭/葡聚糖处理的胎牛血清和1×GlutaMAX-1的DMEM/F12(50:50)(无酚红)培养基。温育过夜，抽提培养基，孔中加入含2%活性炭/葡聚糖处理的胎牛血清和1×GlutaMAX-1的DMEM/F12(50:50)(无酚红)培养基。每个实验板都有空白对照组和实验组。10 pM 17β-estradiol 单独处理，测定17β-estradiol的EC80，然后17β-estradiol与六种浓度的BZA联用。实验第一天处理，第三天和第六天通过抽提培养基，更换新鲜培养基再处理。实验第7天，使用胰蛋白酶-EDTA将细胞从板上分离，使用Multisizer II计数。

• 动物实验： Animal Models: Sprague Dawley大鼠 Dosages: 0.5 和 5.0 mg/kg Administration: 皮下注射

• 参考文献：
  1. Miller CP, et al. J Med Chem, 2001, 44(11), 1654-1657. 2. Diane M Biskobing, et al. Clin Interv Aging, 2007, 2(3), 299–303. 3. Komm BS, et al. Endocrinology, 2005, 146(9), 3999-4008.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.125 ml	10.625 ml	21.249 ml
  5 mM	0.425 ml	2.125 ml	4.25 ml
  10 mM	0.212 ml	1.062 ml	2.125 ml
  50 mM	0.042 ml	0.212 ml	0.425 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

• 1. [4.5] Pan Wu et al."Structurally diverse design and synthesis of novel 2-phenylindole amide derivatives with anti-canine breast cancer activity."BIOORGANIC CHEMISTRY.2024 Sep;:107788

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *