• 产品描述： SNS-314是一种有效的，选择性的Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9 nM， 31 nM，和3 nM，对Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1

• 靶点： Aurora C:3 nM; Aurora A:9 nM; Aurora B:31 nM

• 体外研究：
  SNS-314有效抑制肿瘤细胞系，IC50为1.8到24 nM, 不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B 蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用，使HCT116细胞有丝分裂紊乱。连续用SNS-314和Carboplatin, Gemcitabine, 5-FU, Daunomycin, 和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果，SNS-314和Gemcitabine,Docetaxel,或Vincristine联用显示出协同效应

• 体内研究：
  SNS-314 作用于HCT116 结肠移植瘤，显示出明显和持久的抗癌效果。170 mg/kg剂量的SNS-314 处理人类乳腺癌 (MDA-MB-231), 前列腺癌(PC-3), 肺癌(H1299和Calu-6), 卵巢癌(A2780)，及恶性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也显示出明显的抗癌活性，肿瘤生长抑制率为54到91%

• 细胞实验： Cell lines: 人类结肠直肠(HCT116, HT29), 肺(Calu-6, H1299), 前列腺(PC-3), 卵巢(A2780), 乳腺(MDA-MB-231),子宫(HeLa), 胰脏(MIA PaCa-2), 及恶性黑色素瘤(A375) 细胞系。 Concentrations: 10-6 到1 μM Incubation Time: 96小时 Method: 细胞和各种浓度SNS-314一起温育96小时后，加入BrdU在37℃下再温育2小时。测定BrdU 的合并率。在 SpectraMax Gemini XS 计数板上测定化学荧光。通过实验值(SNS-314 处理)与对照值 (DMSO处理) 之比百分数测定细胞增殖

• 动物实验： Animal Models: 携带HCT116, MDA-MB-231, PC-3, H1299和Calu-6, A2780移植瘤的雌鼠 Dosages: 25.5到170 mg/kg Administration: 腹腔注射

• 参考文献：
  1. Oslob JD, et al. Discovery of a potent and selective aurora kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(17), 4880-4884. 2. VanderPorten EC, et al. The Aurora kinase inhibitor SNS-314 shows broad therapeutic potential with chemotherapeutics and synergy with microtubule-targeted agents in a colon carcinoma model. Mol Cancer Ther, 2009, 8(4), 930-939. 3. Arbitrario JP, et al. SNS-314, a pan-Aurora kinase inhibitor, shows potent anti-tumor activity and dosing flexibility in vivo. Cancer Chemother Pharmacol, 2010, 65(4), 707-717.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20°C

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.321 ml	11.603 ml	23.205 ml
  5 mM	0.464 ml	2.321 ml	4.641 ml
  10 mM	0.232 ml	1.16 ml	2.321 ml
  50 mM	0.046 ml	0.232 ml	0.464 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *