• 产品描述： JNJ-63533054 is a potent, selective and orally active GPR139 agonist with an EC50 of 16 nM for human GPR139 (hGPR139). JNJ-63533054 shows selective for GPR139 over other GPCRs, ion channels, and transporters. JNJ-63533054 can cross the blood-brain barrier (BBB)

• 靶点： EC50: 16 nM (Human GPR139), 63 nM (Rat GPR139) and 28 nM (Mouse GPR139);GPR

• 体外研究：
  JNJ-63533054 在钙动员 (EC50 为 16 nM) 和 GTPγS 结合 (EC50 为 17 nM) 测定中特异性激活人 GPR139。JNJ-63533054 还以相似的效力激活大鼠和小鼠 GPR139 受体 (大鼠 EC50 为 63 nM，小鼠 EC50 为 28 nM)[1]。在人类 GPR139 的饱和研究中，观察到[3H] JNJ-63533054 的单个高亲和力结合位点群 (Kd 为 10 nM)。Bmax 值为 26 pmol/mg 蛋白质。大鼠 GPR139 和小鼠 GPR139 的饱和度研究产生了相同范围内的 Kd 值 (分别为 32 nM 和 23 nM；Bmax=8.5 pmol/mg 蛋白质和6.2 pmol/mg 蛋白质)

• 体内研究：
  JNJ-63533054 (3-30 mg/kg；口服给药；一次；SD 大鼠) 处理在第一个小时内诱导剂量依赖性运动活动减少。 药代动力学在大鼠中检测了 JNJ-63533054 (化合物 7c；1 mg/kg静脉注射；5 mg/kg po)。IV 清除率为 53 mL/min/kg，Cmax 为 317 ng/mL (~1 μM)，t1/2 为 2.5 小时，JNJ-63533054 穿过血脑屏障 (BBB)的 脑血浆比 (b/p) 为1.2。 Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (350-450 g) Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg Administration: Oral administration; once Result: Induced a dose-dependent reduction in locomotor activity in the first hour.

• 参考文献：
  1. Liu C, et al. GPR139, an Orphan Receptor Highly Enriched in the Habenula and Septum, Is Activated by the Essential Amino Acids L-Tryptophan and L-Phenylalanine. Mol Pharmacol. 2015 Nov;88(5):911-25. 2. Dvorak CA, et al. Identification and SAR of Glycine Benzamides as Potent Agonists for the GPR139 Receptor. ACS Med Chem Lett. 2015 Jul 20;6(9):1015-8.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20°C

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.157 ml	15.784 ml	31.567 ml
  5 mM	0.631 ml	3.157 ml	6.313 ml
  10 mM	0.316 ml	1.578 ml	3.157 ml
  50 mM	0.063 ml	0.316 ml	0.631 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *