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S88629

PBIT

源叶(MedMol) ≥98%(HPLC)
  • 英文名:
  • 2-(4-METHYLPHENYL)-1,2-BENZISOTHIAZOL-3(2H)-ONE
  • 别名:
  • CAS号:
  • 2514-30-9
  • 分子式:
  • C14H11NOS
  • 分子量:
  • 241.31
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  • 产品描述: PBIT is a specific inhibitor of the Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1) enzymes. PBIT inhibits JARID1B (KDM5B or PLU1) histone demethylase with an IC50 of about 3 μM . PBIT also inhibits JARID1A and JARID1C with IC50s of 6 μM and 4.9 μM, respectively
  • 靶点: IC50: 3 μM (JARID1B), 6 μM (JARID1A), 4.9 μM (JARID1C);HistoneDemethylase; HistoneMethyltransferase
  • 体外研究:
    PBIT inhibits proliferation of cells expressing higher levels of JARID1B. PBIT (1-10 μM for UACC-812 cells, 2.5-10μM for MCF7 and MCF10A cells; 72 hours) inhibits cell proliferation in a JARID1B level-dependent manner. Cell Proliferation Assay Cell Line: Human breast cancer cell lines (UACC-812 and MCF7) and human mammary epithelial cells (MCF10A) Concentration: 1, 3, and 10 μM for UACC-812 cells; 2.5, 5, and 10 μM for MCF7 and MCF10A cells Incubation Time: 72 hours Result: Inhibited cell proliferation in a JARID1B level-dependent manner. 10 μM killed most of the UACC-812 cells, but showed minimal toxicity to MCF7 cells and MCF10A cells.
  • 参考文献:
    1. Sayegh J, et al. Identification of small molecule inhibitors of Jumonji AT-rich interactive domain 1B (JARID1B) histone demethylase by a sensitive high throughput screen. J Biol Chem. 2013 Mar 29;288(13):9408-17.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20°C
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 4.144 ml 20.72 ml 41.44 ml
    5 mM 0.829 ml 4.144 ml 8.288 ml
    10 mM 0.414 ml 2.072 ml 4.144 ml
    50 mM 0.083 ml 0.414 ml 0.829 ml
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