• 产品描述： ML221是一种有效的apelin receptor拮抗剂，其选择性是对AT1受体选择性的37倍以上。在cAMP assay和β-arrestin assay中，ML221的IC50值分别为0.7和1.75 μM

• 靶点： apelin receptor(β-arrestin assay):1.75 μM;Apelinreceptor

• 体外研究：
  ML221具有中等的细胞通透性，具有中等血浆稳定性，但在微粒体中稳定性较差，在人和小鼠肝脏匀浆中快速代谢（60分钟内，在人和小鼠肝脏匀浆中仅分别剩余4.2%和4.9%）。它对人类干细胞没有显著毒性作用。ML221对其他一些GPCRs的交叉活性作用非常有限。ML221通过抑制apelin-APJ信号，抑制了内皮细胞增殖，而不影响VEGF和VEGFR2的表达

• 体内研究：
  在缺血性视网膜病变小鼠模型中，腹腔注射ML221可抑制病理性血管生成，而增强正常血管向缺血区域的修复性生长。慢性压迫性损伤（CCI）后7天，单次ML221给药可浓度依赖性地减轻机械性痛觉超敏和热痛过敏。在神经性疼痛开始和完全建立的时候，通过脊柱途径给药（ML221），可持续性地减缓CCI诱导的疼痛过敏，说明apelin-APJ系统参与起始和维持疼痛反应。蛛网膜下腔注射ML221可下调大鼠脊髓背角的pERK水平，说明apelin对神经性疼痛的效果可能由ERK信号所介导

• 细胞实验： Cell lines: bEnd.3细胞 Concentrations: 0-30 μM Incubation Time: 24 h Method: 用ML221（0-30 μM）处理bEnd.3细胞24小时后，应用MTT法和BrdU插入法检测细胞增殖。将小鼠内皮细胞系bEnd.3细胞培养在含10%热失活胎牛血清的DMEM培养基中，将细胞以2.5 × 104/孔的密度铺于24孔培养板，以用于MTT检测和BrdU插入检测。对于BrdU实验，10 μM BrdU加入到培养基中，2小时后，用4% PFA对细胞进行固定10 mins。将4% PAF吸走，将细胞用2M 盐酸在37℃下孵育10分钟，水解DNA。0.1 M硼酸钠缓冲液(pH 8.5)室温处理30分钟进行中和。核内BrdU被鼠源anti-BrdU抗体所标记。通过连接了生物素的羊抗鼠IgG抗体和链霉亲和素异硫氰酸荧光素标记一抗，Hoechst33342染核，观察BrdU+Hoechst+的细胞

• 动物实验： Animal Models: 缺血性视网膜病变小鼠模型 (C57BL/6 N mice) Dosages: 10 mg/kg Administration: i.p.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20°C

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.595 ml	12.975 ml	25.95 ml
  5 mM	0.519 ml	2.595 ml	5.19 ml
  10 mM	0.26 ml	1.298 ml	2.595 ml
  50 mM	0.052 ml	0.26 ml	0.519 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

输入产品批号：

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *