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T23381

LLY-283

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • (2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-5[(R)-hydroxy(phenyl)methyl]tetrahydrofuran-3,4-diol
  • 别名:
  • LLY-283; LLY 283; LLY283; LM-5179; LM 5179; LM5179.
  • CAS号:
  • 2040291-27-6
  • 分子式:
  • C17H18N4O4
  • 分子量:
  • 342.34922
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  • 产品描述: LLY-283 is a potent, selective and oral protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) inhibitor, with an IC50 of 22 nM and a Kd of 6 nM for PRMT5:MEP50 complex, and shows antitumor activity.
  • 靶点: PRMT5;HistoneMethyltransferase
  • 体外研究:
    LLY-283 is a potent, oral and selective arginine methyltransferase 5 (PRMT5) inhibitor, with an IC50 of 22 nM in vitro and 25 nM in cells, as well as a Kd of 6 nM for PRMT5:MEP50 complex in vitro; LLY-283 inhibits the proliferation of A375 cell with an IC50 of 46 nM.
  • 体内研究:
    LLY-283 (20 mg/kg; p.o., QD (once a day)) causes a significant inhibition on tumor growth in mice bearing A375 cells after treatment for 28 days.
  • 参考文献:
    1. Zahid Q. Bonday, et al. LLY-283, a Potent and Selective Inhibitor of Arginine Methyltransferase 5, PRMT5, with Antitumor Activity. ACS Med. Chem. Lett., 2018, 9 (7), pp 612-617.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、H2O
  • 保存条件: -20°C
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.921 ml 14.605 ml 29.21 ml
    5 mM 0.584 ml 2.921 ml 5.842 ml
    10 mM 0.292 ml 1.46 ml 2.921 ml
    50 mM 0.058 ml 0.292 ml 0.584 ml
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