• 产品描述： Pan-RAS-IN-1 is a pan-Ras inhibitor that disrupts the interaction of Ras proteins and their effectors

• 靶点： Ras;MAPK; Ras

• 体外研究：
  Pan-RAS-IN-1 以小于 20 μM 的亲和力结合 KRasG12D-GppNHp。Pan-RAS-IN-1 与 Ras 蛋白结合，并在部分依赖于 Ras 蛋白表达的细胞中表现出杀伤力。pan-RAS-IN-1 的效力与在 5 倍浓度范围内对突变亚型的依赖程度相关。在某些浓度下，pan-RAS-IN-1 是细胞生长抑制的，可能是由于 pan-RAS 抑制。Pan-RAS-IN-1 在原代 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞中进行了评估。观察到选择性致死性，突变 NRAS 细胞在 5 μM 处理后仅保留 20%-40% 的活力

• 体内研究：
  Pan-RAS-IN-1 给药导致在 15 天的处理中抑制肿瘤生长。与载体处理的小鼠相比，Pan-RAS-IN-1 处理的小鼠表现出降低的肿瘤 pERK 水平。还观察到裂解的 caspase-3 适度增加，表明在该模型中，pan-RAS-IN-1 具有诱导 caspase 激活的能力

• 参考文献：
  1. Welsch ME, et al. Multivalent Small-Molecule Pan-RAS Inhibitors. Cell. 2017 Feb 23;168(5):878-889.e29.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20°C

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.393 ml	6.967 ml	13.934 ml
  5 mM	0.279 ml	1.393 ml	2.787 ml
  10 mM	0.139 ml	0.697 ml	1.393 ml
  50 mM	0.028 ml	0.139 ml	0.279 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *