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S23417

KCC-07

源叶(MedMol) ≥98%(HPLC)
  • 英文名:
  • KCC-07
  • 别名:
  • 3-((4-(吡啶-2-基)噻唑-2-基)氨基)苯酚;3-((4-(Pyridin-2-yl)thiazol-2-yl)amino)phenol
  • CAS号:
  • 315702-75-1
  • 分子式:
  • C14H11N3OS
  • 分子量:
  • 269.32
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  • 产品描述:

    KCC-07 is a potent, selective and brain-penetrant MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2) inhibitor. KCC-07 prevents binding of MBD2 to methylated DNA and activates brain specific angiogenesis inhibitor 1 (BAI1) inducing anti-proliferative BAI1/p53/p21 signaling. Anticancer activity

  • 靶点: MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2);DNAAlkylator/Crosslinker
  • 体外研究:
    KCC-07 (10 μM; 72 hours; MB cells) treatment clearly inhibited MB cell growth in vitro, consistent with induction of anti-proliferative BAI1/p53/p21 signaling.

    KCC-07 (10 μM; 48 hours; MB cells) treatment largely abrogates MBD2 binding to the ADGRB1 promoter and restores BAI1 mRNA and protein expression in BAI1-silent MB cells.
  • 体内研究:
    KCC-07 (100 mg/kg; intraperitoneal injection; 5 days/week; athymic nude mice) treatment inhibits tumor growth and significantly extends the survival of MB xenografts in vivo. Animal Model: Outbred athymic nude mice (females; 8-10 weeks old) injected with MB cells Dosage: 100 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; 5 days/weekResult: Significantly extended the survival of MB xenografts in vivo.
  • 参考文献:
    1. Dan Zhu, et al. BAI1 Suppresses Medulloblastoma Formation by Protecting p53 From Mdm2-Mediated Degradation. Cancer Cell. 2018 Jun 11;33(6):1004-1016.e5.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.713 ml 18.565 ml 37.131 ml
    5 mM 0.743 ml 3.713 ml 7.426 ml
    10 mM 0.371 ml 1.857 ml 3.713 ml
    50 mM 0.074 ml 0.371 ml 0.743 ml
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