• 产品描述： Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂，无细胞试验中IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3

• 靶点： PLK1(Cell-free assay):9 nM; PDGFR(Cell-free assay):18 nM; Bcr-Abl(Cell-free assay):32 nM; Flt1(Cell-free assay):42 nM; Src(Cell-free assay):155 nM; Fyn(Cell-free assay):182 nM; CDK1(Cell-free assay):260 nM; PLK2(Cell-free assay):260 nM;PLK

• 体外研究：
  ON01910, a small molecule inhibitor of Plk1 activity, which induces mitotic arrest of tumor cells characterized by spindle abnormalities leading to their apoptosis. This compound was not ATP-competitive, but competed for the substrate binding site of the enzyme.

• 体内研究：
  Rigosertib按250 mg/kg剂量作用于携带Bel-7402,MCF-7,和MIA-PaCa细胞的鼠移植瘤模型,明显抑制肿瘤生长。Rigosertib按200 mg/kg剂量作用于携带BT20细胞的鼠移植瘤模型，也抑制肿瘤生长

• 细胞实验： Cell lines: 多种肿瘤细胞系,包括 BT20,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,HeLa,和Raji细胞 Concentrations: 1 nM-10 µM, 溶于DMSO，作为储存液 Incubation Time: 96小时 Method: 细胞生长在含10%FBS和1 unit/mL青霉素-链霉亲和素溶液的DMEM或RPMI培养基中。肿瘤细胞按每孔1×105个细胞接种在6孔板上，24小时后，加入不同浓度Rigosertib。处理96小时后，测定每孔细胞数。通过台酚蓝染色测定全部存活细胞数

• 动物实验： Animal Models: 携带Bel-7402,MCF-7,和MIA-PaCa细胞的雌性无胸腺NCR-nu/nu鼠 Dosages: 250 mg/kg Administration: 腹腔注射

• 参考文献：
  1. Gumireddy K, et al. Cancer Cell, 2005, 7(3), 275-286. 2. Reddy MV, et al. J Med Chem, 2011, 54(18), 6254-6276. 3. Chapman CM, et al. Clin Cancer Res, 2012 18(7), 1979-1991.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、H2O

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.112 ml	10.56 ml	21.121 ml
  5 mM	0.422 ml	2.112 ml	4.224 ml
  10 mM	0.211 ml	1.056 ml	2.112 ml
  50 mM	0.042 ml	0.211 ml	0.422 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *