• 产品描述：

  EB1 是 MNK 激酶的抑制剂，IC50 分别为 0.69 μM (MNK1) 和 9.4 μM (MNK2)。EB1 选择性地抑制癌细胞的生长，不抑制正常细胞的生长。EB1 还增加细胞凋亡，抑制 eIF4E 磷酸化。

• 靶点： MNK1:0.69 μM (IC50);MNK2:9.4 μM (IC50);MNK

• 体外研究：
  EB1（1.3-40 μM；24 小时）剂量依赖性地抑制 eIF4E 的磷酸化。
  EB1（2.5-40 μM；72 小时）对肿瘤细胞显示出剂量依赖性细胞毒性，并诱导细胞凋亡。
  EB1（5 μM、10 μM 和 20 μM；24 小时）直接作用于 MNK 激酶，而不会干扰激活上游信号，例如 p38 的激活 (p-p38) 及其下游效应子 HSP27 的磷酸化。
  EB1 (compound 14) 抑制癌细胞 HepG2 和 MCF-7 的 IC50 分别为 0.74 μM 和 5.18 μM。

• 参考文献：
  1. Bou-Petit E, et al. Overcoming Paradoxical Kinase Priming by a Novel MNK1 Inhibitor. J Med Chem. 2022 Apr 28;65(8):6070-6087.
  2. Aboukhatwa SM, et al. Nicotinonitrile-derived apoptotic inducers: Design, synthesis, X-ray crystal structure and Pim kinase inhibition. Bioorg Chem. 2022 Dec;129:106126.

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.492 ml	17.462 ml	34.925 ml
  5 mM	0.698 ml	3.492 ml	6.985 ml
  10 mM	0.349 ml	1.746 ml	3.492 ml
  50 mM	0.07 ml	0.349 ml	0.698 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *