产品描述: | EB1 是 MNK 激酶的抑制剂,IC50 分别为 0.69 μM (MNK1) 和 9.4 μM (MNK2)。EB1 选择性地抑制癌细胞的生长,不抑制正常细胞的生长。EB1 还增加细胞凋亡,抑制 eIF4E 磷酸化。 |
靶点: |
MNK1:0.69 μM (IC50);MNK2:9.4 μM (IC50);MNK |
体外研究: |
EB1(1.3-40 μM;24 小时)剂量依赖性地抑制 eIF4E 的磷酸化。 EB1(2.5-40 μM;72 小时)对肿瘤细胞显示出剂量依赖性细胞毒性,并诱导细胞凋亡。 EB1(5 μM、10 μM 和 20 μM;24 小时)直接作用于 MNK 激酶,而不会干扰激活上游信号,例如 p38 的激活 (p-p38) 及其下游效应子 HSP27 的磷酸化。 EB1 (compound 14) 抑制癌细胞 HepG2 和 MCF-7 的 IC50 分别为 0.74 μM 和 5.18 μM。 |
参考文献: |
1. Bou-Petit E, et al. Overcoming Paradoxical Kinase Priming by a Novel MNK1 Inhibitor. J Med Chem. 2022 Apr 28;65(8):6070-6087. 2. Aboukhatwa SM, et al. Nicotinonitrile-derived apoptotic inducers: Design, synthesis, X-ray crystal structure and Pim kinase inhibition. Bioorg Chem. 2022 Dec;129:106126. |
保存条件: |
-20℃ |
配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
3.492 ml |
17.462 ml |
34.925 ml |
5 mM |
0.698 ml |
3.492 ml |
6.985 ml |
10 mM |
0.349 ml |
1.746 ml |
3.492 ml |
50 mM |
0.07 ml |
0.349 ml |
0.698 ml |
|
注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |