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S34186

20S Proteasome activator 1

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • 20S Proteasome activator 1
  • 别名:
  • 20S Proteasome activator 1
  • CAS号:
  • 2761578-18-9
  • 分子式:
  • C27H19ClF2N2OS
  • 分子量:
  • 492.97
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  • 产品描述:

    20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译,防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。

  • 靶点: IC50: 0.3 μM (trypsin-like site), 0.7 μM (chymotrypsin-like site), 1.8 μM (caspase-like site);Proteasome
  • 体外研究:
    20S Proteasome activator 1 (compound 19) (2.5-15 μM; 45 min) degrades 73% α-synuclein at 10 μM, and over 80% at 15 μM.
    20S Proteasome activator 1 (5-15 μM; 24 h) reduces 25% A53T mutant, and dose-dependently reduces enhancement of α-synuclein in Hek-293T cells (transiently transfected with an A53T mutant α-synuclein plasmid) at 5 μM; decreases 67% A53T α-synuclein at 15 μM.
  • 参考文献:
    1. Staerz SD, et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Potent 20S Proteasome Activators for the Potential Treatment of α-Synucleinopathies. J Med Chem. 2022 May 12;65(9):6631-6642.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.029 ml 10.143 ml 20.285 ml
    5 mM 0.406 ml 2.029 ml 4.057 ml
    10 mM 0.203 ml 1.014 ml 2.029 ml
    50 mM 0.041 ml 0.203 ml 0.406 ml
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