| 产品描述： | EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍 |
| 靶点： |
EZH2(Cell-free assay):24 nM(Ki);HistoneMethyltransferase |
| 体外研究： |
EPZ005687抑制PRC2酶活性，这种作用具有浓度依赖性，IC50为54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性，不通过破坏PRC2亚基之间的蛋白-蛋白相互作用而发挥功能。EPZ005687结合到EZH2 SET结构域的SAM口袋，是SAM竞争性的EZH2酶活性抑制剂。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突变型EZH2的PRC2复合体的亲和力是相似的（在2倍的范围内），而作用于A677G突变体酶则具有更显著的较高亲和力（5.4倍）。EPZ005687作用于多种不同的淋巴瘤细胞，减少H3K27甲基化。对含杂合Tyr641或Ala677突变型细胞具有强大的杀伤力，对野生型细胞增殖的影响最低。EPZ005687增加了细胞周期的G1期，相应地，降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突变的淋巴瘤细胞系，使已知的EZH2靶基因脱抑制，且影响EZH2 Tyr641突变特异性抑制的基因 |
| 体内研究： |
EPZ005687, a selective inhibitor of methyltransferase EZH2, significantly inhibits the development of TAC-induced PAH in an EZH2-SOD1-ROS dependent manner. |
| 细胞实验： |
Cell lines: OCI-LY19, WSU-DLCL2, Pfeiffer Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 11 天 Method: 根据线性对数期生长，测定每组细胞的接种密度。进行细胞计数，实验第4和7天，在含EPZ005687的新鲜培养基中，细胞分裂回原来的接种密度。 |
| 动物实验： |
Animal Models: Balb/c mice Dosages: 10 mg/kg Administration: i.p. |
| 参考文献： |
1. Knutson SK, et al.A selective inhibitor of EZH2 blocks H3K27 methylation and kills mutant lymphoma cells. Nat Chem Biol, 2012, 8(11), 890-896. 2. Shi ZL, et al.EZH2 Inhibition Ameliorates Transverse Aortic Constriction-Induced Pulmonary Arterial Hypertension in Mice. Can Respir J. 2018 Feb 28;2018:9174926. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.853 ml |
9.265 ml |
18.53 ml |
| 5 mM |
0.371 ml |
1.853 ml |
3.706 ml |
| 10 mM |
0.185 ml |
0.926 ml |
1.853 ml |
| 50 mM |
0.037 ml |
0.185 ml |
0.371 ml |
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| 注意： |
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