EPZ005687

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1-cyclopentyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(4-(morpholinomethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxamide.

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品牌：源叶(MedMol)

产品编号：S42481 一键复制产品信息

CAS号：1396772-26-1

分子式：C₃₂H₃₇N₅O₃

分子量：539.67

别名：EPZ005687; EPZ 005687; EPZ-005687; EPZ5687; EPZ-5687; EPZ 5687.

货号	规格	价格	上海	北京	珠海	重庆	武汉
S42481-5mg	98.20%	￥350.00 S42481-5mg ￥350.00 现货	2 2	-	-	-	-
S42481-10mg	98.20%	￥560.00 S42481-10mg ￥560.00 现货	5 5	-	-	-	-
S42481-25mg	98.20%	￥960.00 S42481-25mg ￥960.00 现货	5 0 5	-	-	-	-
S42481-100mg	≥98%	￥2880.00 S42481-100mg ￥2880.00 2-3天	0 货期：2-3天	-	-	-	-

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产品描述：

EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍

靶点：

EZH2(Cell-free assay):24 nM(Ki);HistoneMethyltransferase

体外研究：

EPZ005687抑制PRC2酶活性，这种作用具有浓度依赖性，IC50为54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性，不通过破坏PRC2亚基之间的蛋白-蛋白相互作用而发挥功能。EPZ005687结合到EZH2 SET结构域的SAM口袋，是SAM竞争性的EZH2酶活性抑制剂。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突变型EZH2的PRC2复合体的亲和力是相似的（在2倍的范围内），而作用于A677G突变体酶则具有更显著的较高亲和力（5.4倍）。EPZ005687作用于多种不同的淋巴瘤细胞，减少H3K27甲基化。对含杂合Tyr641或Ala677突变型细胞具有强大的杀伤力，对野生型细胞增殖的影响最低。EPZ005687增加了细胞周期的G1期，相应地，降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突变的淋巴瘤细胞系，使已知的EZH2靶基因脱抑制，且影响EZH2 Tyr641突变特异性抑制的基因

体内研究：

EPZ005687, a selective inhibitor of methyltransferase EZH2, significantly inhibits the development of TAC-induced PAH in an EZH2-SOD1-ROS dependent manner.

细胞实验：

Cell lines: OCI-LY19, WSU-DLCL2, Pfeiffer Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 11 天 Method: 根据线性对数期生长，测定每组细胞的接种密度。进行细胞计数，实验第4和7天，在含EPZ005687的新鲜培养基中，细胞分裂回原来的接种密度。

动物实验：

Animal Models: Balb/c mice Dosages: 10 mg/kg Administration: i.p.

参考文献：

1. Knutson SK, et al.A selective inhibitor of EZH2 blocks H3K27 methylation and kills mutant lymphoma cells. Nat Chem Biol, 2012, 8(11), 890-896. 2. Shi ZL, et al.EZH2 Inhibition Ameliorates Transverse Aortic Constriction-Induced Pulmonary Arterial Hypertension in Mice. Can Respir J. 2018 Feb 28;2018:9174926.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.853 ml	9.265 ml	18.53 ml
5 mM	0.371 ml	1.853 ml	3.706 ml
10 mM	0.185 ml	0.926 ml	1.853 ml
50 mM	0.037 ml	0.185 ml	0.371 ml