| 品牌 | 货号 | 产品规格 | 价格(RMB) | 库存（上海） | 北京 | 武汉 | 南京 | 购买数量 |
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| 源叶(MedMol) | S80025-2mg | 99% | ￥190.40元 | 2 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | S80025-5mg | 99% | ￥333.20元 | 1 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | S80025-10mg | 99% | ￥612.00元 | 3 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | S80025-25mg | 99% | ￥1088.00元 | 4 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | S80025-50mg | 99% | ￥1904.00元 | 预计交期：2-3天 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | S80025-100mg | 99% | ￥2950.00元 | 预计交期：2-3天 | - | - | - |
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| 产品描述： SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，无细胞试验中IC50分别为6，8和7.5 μM。SGI‑1027 可诱导凋亡 | ||||||||||||||||||||
| 靶点： DNMT1(Cell-free assay):6 μM; DNMT3B(Cell-free assay):7.5 μM; DNMT3A(Cell-free assay):8 μM;Apoptosis;DNAMethyltransferase | ||||||||||||||||||||
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体外研究： SGI-1027通过直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化，并导致DNMT1在各种人癌细胞系中选择性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE细胞中表现出很小或没有毒性作用。SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病细胞系中表现出适度的促凋亡作用，而在细胞周期中没有相关变化 |
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体内研究： SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) is a DNMT inhibitor . |
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| 细胞实验： Cell lines: 大鼠肝癌 H4IIE 细胞 Concentrations: ~300 μM Incubation Time: 48小时 Method: 大鼠肝癌H4IIE细胞用作测试系统。这些细胞在DMEM中生长，用胚牛血清(10%)和小牛血清(10%)进行增补。将细胞接种在96孔板，48小时后，暴露于0到300微摩尔/升浓度的SGI-1027。溶解性通过Nephalometry技术在给药后立即测定，并在24小时收集细胞前进行测定。经过曝光后，分析细胞或者它们的上层清液(培养基)在细胞分化(碘化丙啶)，膜渗漏(α-GST)，线粒体功能[3-(4,5-二甲基吡啶-2-yl)-2,5-二苯基溴和细胞内ATP]，氧化应激(细胞内 GSH和8-异前列烷)，以及细胞凋亡中的改变。半数最大毒性浓度(TC50)通过级量反应曲线确定 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： Animal Models: Male Sprague-Dawley rats Dosages: 11.2 mg/kg Administration: i.p. | ||||||||||||||||||||
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参考文献： 1. Datta J, et al. A new class of quinoline-based DNA hypomethylating agents reactivates tumor suppressor genes by blocking DNA methyltransferase 1 activity and inducing its degradation. Cancer Res. 2009, 69(10), 4277-4285. 2. García-Domínguez P, et al. Synthetic approaches to DNMT inhibitor SGI-1027 and effects on the U937 leukemia cell line. Bioorg Med Chem Lett. 2013, 23(6), 1631-1 3. Hong L, et al. Effect of Naoluoxintong on the NogoA/RhoA/ROCK pathway by down-regulating DNA methylation in MCAO rats. J Ethnopharmacol. 2021 Dec 5;281:114559. |
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| 溶解性： soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： -20°C | ||||||||||||||||||||
配置溶液浓度参考：
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