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S80032

Alisertib (MLN8237)

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • Alisertib (MLN8237)
  • 别名:
  • 4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸;Benzoic acid, 4-[[9-chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-2-methoxy-
  • CAS号:
  • 1028486-01-2
  • 分子式:
  • C27H20ClFN4O4
  • 分子量:
  • 518.94
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Alisertib (MLN 8237) is an orally active and selective Aurora A kinase inhibitor (IC50=1.2 nM), which binds to Aurora A kinase resulting in mitotic spindle abnormalities, mitotic accumulation. Alisertib (MLN 8237) induces apoptosis and autophagy through targeting the AKT/mTOR/AMPK/p38 pathway in leukemic cells. Antitumor activity
  • 靶点: Aurora A:1.2 nM (IC50);Aurora B:396.5 nM (IC50);Apoptosis;AuroraKinase;Autophagy
  • 体内研究:
    Alisertib (MLN 8237) (30 mg/kg, p.o.) significantly reduces tumor burden and increases overall survival in xenograft-murine model of human-MM. Alisertib (3-30 mg/kg; p.o.; once daily for 3 weeks) causes tumor growth inhibition in solid tumor xenograft models.
  • 参考文献:
    1. Güllü G, et al. A novel Aurora-A kinase inhibitor MLN8237 induces cytotoxicity and cell-cycle arrest in multiple myeloma Blood June 24, 2010 vol. 115 no. 25 5202-5213. 2. Sloane DA, et al. Drug-Resistant Aurora A Mutants for Cellular Target Validation of the Small Molecule Kinase Inhibitors MLN8054 and MLN8237 ACS Chem. Biol., 2010, 5 (6), pp 563-576. 3. Bavetsias V, et al. Aurora Kinase Inhibitors: Current Status and Outlook. Front Oncol. 2015 Dec 21;5:278. 4. Manfredi MG, et al. Characterization of Alisertib (MLN8237), an investigational small-molecule inhibitor of aurora A kinase using novel in vivo pharmacodynamic assays.Clin Cancer Res. 2011 Dec 15;17(24):7614-7624.
  • 溶解性: DMSO  :  25  mg/mL  (48.18  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.927 ml 9.635 ml 19.27 ml
    5 mM 0.385 ml 1.927 ml 3.854 ml
    10 mM 0.193 ml 0.964 ml 1.927 ml
    50 mM 0.039 ml 0.193 ml 0.385 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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