| 产品描述： | Capmatinib (INCB28060, INC280, NVP-INC280)是一种新型的，ATP竞争性c-MET抑制剂，无细胞试验中IC50为0.13 nM，对RONβ，EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。 |
| 靶点： |
Wnt/β-catenin;c-Met (Cell-free assay:0.13 nM;Apoptosis;c-Met/HGFR |
| 体内研究： |
在c-MET依赖的小鼠肿瘤模型中 INCB28060具有很强的抗肿瘤活性，即使0.03 mg/kg口服量对c-MET磷酸化的抑制率也大约有50%。 在携带肿瘤的小鼠上INCB28060对肿瘤生长的抑制作用具有剂量依赖特性 |
| 细胞实验： |
Cell lines: H441细胞 Concentrations: 0.24, 1, 4, 16, 63 nM Incubation Time: 24 小时 Method: H441细胞培养在含有10%胎牛血清的RPMI-1640培养基中，使之长满。用P200的移液器tip头在细胞间划出空隙。然后在不同浓度INCB28060条件下加入50 ng/mL重组人源HGF 诱导细胞跨空隙迁移。孵育过夜后，拍好相应照片并分析半迁移抑制情况。 |
| 动物实验： |
Animal Models: 8周龄大雌性Balb/c nu/nu 小鼠(Charles River)，皮下接种4 × 106 个肿瘤细胞(S114 模型)或5 × 106 肿瘤细胞(U-87MG 恶性胶质瘤模型) Dosages: 3, 10, 30 mg/kg Administration: 口服，一天两次 |
| 参考文献： |
1. Liu X, et al, Clin Cancer Res, 2011, 17(227). 7127-7138 2. Sung-Hwa Sohn, et al. BMC Res Notes. 2019 Mar 11;12(1):125. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.425 ml |
12.124 ml |
24.247 ml |
| 5 mM |
0.485 ml |
2.425 ml |
4.849 ml |
| 10 mM |
0.242 ml |
1.212 ml |
2.425 ml |
| 50 mM |
0.048 ml |
0.242 ml |
0.485 ml |
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| 注意： |
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危险品化学品经营许可证（不带存储）
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