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S80038

MK-2206 2HCl

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • MK-2206 dihydrochloride
  • 别名:
  • 8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐;8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-噻唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮双盐酸盐
  • CAS号:
  • 1032350-13-2
  • 分子式:
  • C25H21N5O·2HCl
  • 分子量:
  • 480.39
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) is an orally active allosteric AKT inhibitor with IC50s of 5 nM, 12 nM, and 65 nM for AKT1, AKT2, and AKT3, respectively. MK-2206 dihydrochloride induces autophagy
  • 靶点: Akt1:8 nM (IC50);Akt2:12 nM (IC50);Akt3:65 nM (IC50);Apoptosis;Akt;Autophagy
  • 体内研究:
    Both MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) doses (oral gavage; 480 mg/kg once a week and 240 mg/kg three times a week; for 2 weeks) can inhibit the growth of human CNE-2 xenografts in nude mice. No other obvious toxicity is observed in mice. MK-2206 dihydrochloride (orally; 120 mg/kg; alternate days; for 3 weeks) significantly inhibits tumor growth in 3-5 week old athymic nude mice with GEO colon carcinoma cells.
  • 参考文献:
    1. Li Yan, et al. Abstract #DDT01-1: MK-2206: A potent oral allosteric AKT inhibitor. 2009.2. Xing Y, et al. Phase II trial of AKT inhibitor MK-2206 in patients with advanced breast cancer who have tumors with PIK3CA or AKT mutations, and/or PTEN loss/PTEN mutation. Breast Cancer Res. 2019 Jul 5;21(1):78.3. Zhao YY, et al. Effects of an oral allosteric AKT inhibitor (MK-2206) on human nasopharyngeal cancer in vitro and in vivo. Drug Des Devel Ther. 2014 Oct 10;8:1827-37.4. Agarwal E, et al. Akt inhibitor MK-2206 promotes anti-tumor activity and cell death by modulation of AIF and Ezrin in colorectal cancer. BMC Cancer. 2014 Mar 1;14:145.
  • 溶解性: DMSO  :  16.67  mg/mL  (34.70  mM;  ultrasonic  and  warming  and  heat  to  70°C)    H2O  :  3.57  mg/mL  (7.43  mM;  ultrasonic  and  warming  and  heat  to  60°C)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.082 ml 10.408 ml 20.816 ml
    5 mM 0.416 ml 2.082 ml 4.163 ml
    10 mM 0.208 ml 1.041 ml 2.082 ml
    50 mM 0.042 ml 0.208 ml 0.416 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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