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• 产品描述： GNF-5837是一种选择性的，口服生物有效的泛TRK抑制剂，作用于TrkA，TrkB的IC50值分别为8 nM，和12 nM

• 靶点： TrkC(cellular Ba/F3 assays):7 nM; TrkA(Cell-free assay):8 nM; TrkB(Cell-free assay):12 nM;Trkreceptor;PDGFR;c-Kit

• 体外研究：
  In Ba/F3 cells overexpressing the constitutively active Tel-TRKC fusion, GNF-5837 shows potent anti-Trk activity and potent antiproliferation activity with IC50 of 0.042 μM.

• 体内研究：
  在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠体内，GNF-5837具有低药物清除率和适度生物利用率。负荷Rie异种移植物表达TrkA 和 NGF的小鼠体内，GNF-5837 (100 毫克/千克/天，口服)显著抑制肿瘤生长

• 细胞实验： Cell lines: 转染结构性表达荧光素酶报告基因和 BCR-ABL 或 Tel-KDR 或其它 Tel 融合激酶的Wt Ba/F3 细胞和 Ba/F3 细胞 Concentrations: ~10 μΜ Incubation Time: 48小时 Method: 测试化合物抑制转染组成型表达荧光素酶报告基因和BCR-ABL 或 Tel-KDR或其他Tel融合激酶的wt Ba/F3 细胞和Ba/F3细胞增殖的能力。亲代Ba/F3细胞维持在含有重组小鼠IL3的培养基中，激酶转染的Ba/F3细胞维持在不含IL-3的培养基中。7.5 nL化合物通过液体试剂处理系统Echo 555 (Labcyte)点样到1536孔测试板的每孔中。然后700个细胞接种到测试板的孔中，每孔含7 μL培养基，化合物以0.17 nM 到10 uM连续3倍稀释的浓度测试。然后细胞在37℃下培养48小时。将3 μL Bright-Glo®加入每孔，板使用ViewLux读取

• 动物实验： Animal Models: 负荷 Rie 异种移植物，表达 TrkA 和 NGF的小鼠。 Dosages: 100 mg/kg/d Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. Albaugh P, et al. ACS Med Chem Lett. 2012, 3(2), 140-145.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.867 ml	9.337 ml	18.674 ml
  5 mM	0.373 ml	1.867 ml	3.735 ml
  10 mM	0.187 ml	0.934 ml	1.867 ml
  50 mM	0.037 ml	0.187 ml	0.373 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *