| 产品描述： | GNF-5837是一种选择性的，口服生物有效的泛TRK抑制剂，作用于TrkA，TrkB的IC50值分别为8 nM，和12 nM |
| 靶点： |
TrkC(cellular Ba/F3 assays):7 nM; TrkA(Cell-free assay):8 nM; TrkB(Cell-free assay):12 nM;Trkreceptor;PDGFR;c-Kit |
| 体外研究： |
In Ba/F3 cells overexpressing the constitutively active Tel-TRKC fusion, GNF-5837 shows potent anti-Trk activity and potent antiproliferation activity with IC50 of 0.042 μM. |
| 体内研究： |
在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠体内，GNF-5837具有低药物清除率和适度生物利用率。负荷Rie异种移植物表达TrkA 和 NGF的小鼠体内，GNF-5837 (100 毫克/千克/天，口服)显著抑制肿瘤生长 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 转染结构性表达荧光素酶报告基因和 BCR-ABL 或 Tel-KDR 或其它 Tel 融合激酶的Wt Ba/F3 细胞和 Ba/F3 细胞 Concentrations: ~10 μΜ Incubation Time: 48小时 Method: 测试化合物抑制转染组成型表达荧光素酶报告基因和BCR-ABL 或 Tel-KDR或其他Tel融合激酶的wt Ba/F3 细胞和Ba/F3细胞增殖的能力。亲代Ba/F3细胞维持在含有重组小鼠IL3的培养基中，激酶转染的Ba/F3细胞维持在不含IL-3的培养基中。7.5 nL化合物通过液体试剂处理系统Echo 555 (Labcyte)点样到1536孔测试板的每孔中。然后700个细胞接种到测试板的孔中，每孔含7 μL培养基，化合物以0.17 nM 到10 uM连续3倍稀释的浓度测试。然后细胞在37℃下培养48小时。将3 μL Bright-Glo®加入每孔，板使用ViewLux读取 |
| 动物实验： |
Animal Models: 负荷 Rie 异种移植物，表达 TrkA 和 NGF的小鼠。 Dosages: 100 mg/kg/d Administration: p.o. |
| 参考文献： |
1. Albaugh P, et al. ACS Med Chem Lett. 2012, 3(2), 140-145. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.867 ml |
9.337 ml |
18.674 ml |
| 5 mM |
0.373 ml |
1.867 ml |
3.735 ml |
| 10 mM |
0.187 ml |
0.934 ml |
1.867 ml |
| 50 mM |
0.037 ml |
0.187 ml |
0.373 ml |
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| 注意： |
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