| 品牌 | 货号 | 产品规格 | 价格(RMB) | 库存（上海） | 北京 | 武汉 | 南京 | 购买数量 |
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| 源叶(MedMol) | S80052-1mg | 99% | ￥150.00元 | 预计交期：2-3天 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | S80052-5mg | 99% | ￥445.00元 | 9 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | S80052-10mg | 99% | ￥760.00元 | 预计交期：2-3天 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | S80052-25mg | 99% | ￥1290.00元 | 1 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | S80052-50mg | 99% | ￥2050.00元 | 预计交期：2-3天 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | S80052-100mg | 99% | ￥3300.00元 | 预计交期：2-3天 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | S80052-200mg | 99% | ￥6000.00元 | 预计交期：2-3天 | - | - | - |
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| 产品描述： Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一种选择性的，ATP竞争性的，具有口服活性的Akt抑制剂，其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2 | ||||||||||||||||||||
| 靶点： Akt3(Cell-free assay):38 nM; Akt1(Cell-free assay):180 nM; Akt2(Cell-free assay):328 nM;Akt | ||||||||||||||||||||
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体外研究： Uprosertib抑制了BT474和LNCaP细胞中多个AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib优先的抑制了AKT通路活化的肿瘤细胞增殖。在细胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中，Uprosertib还导致了细胞周期停滞。在SKOV3和PEO4细胞中，Uprosertib导致了生长停滞，并且增强了cisplatin诱导的凋亡 |
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体内研究： 在生长有BT474乳腺癌肿瘤的小鼠中，Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)导致了61%的肿瘤生长抑制。在生长有SKOV3卵巢癌肿瘤小鼠中，Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也诱导了61%的肿瘤生长抑制 |
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| 细胞实验： Cell lines: 290个细胞系 Concentrations: ~30 μM Incubation Time: 3 d Method: 细胞系通常培养在加入10% FBS的RPMI 160培养基中。一部分细胞系生长在供应商特殊处理的培养基中。用CellTiter-GloA来检测 3-day增殖试验中在化合物0–30 µM浓度下的生长抑制。细胞成长数据用DMSO处理的细胞作为空白对照。EC50利用4或者6个参数的抑制数据进行计算 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： Animal Models: 生长有BT474或者SKOV3肿瘤的小鼠 Dosages: 100 mg/kg Administration: p.o. | ||||||||||||||||||||
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参考文献： 1. Pachl F, et al. Characterization of a chemical affinity probe targeting Akt kinases. J Proteome Res. 2013, 12(8), 3792-3800. 2. Dumble M, et al. Discovery of novel AKT inhibitors with enhanced anti-tumor effects in combination with the MEK inhibitor. PLoS One. 2014, 9(6):e100880. 3. Cheraghchi-Bashi A, et al. A putative biomarker signature for clinically effective AKT inhibition: correlation of in vitro, in vivo and clinical data identifies the importance of modulation of the mTORC1 pathway. Oncotarget. 2015, 6(39), 41736-41749. |
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| 溶解性： Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： -20℃ | ||||||||||||||||||||
配置溶液浓度参考：
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