GSK2141795

    
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S80052 一键复制产品信息
1047634-65-0
C18H16Cl2F2N4O2
429.248
GSK2141795; N-[(2S)-1-amino-3-(3,4-difluorophenyl)propan-2-yl]-5-chloro-4-(4-chloro-2-methylpyrazol-3-yl)furan-2-carboxamide;
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产品介绍

Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一种选择性的,ATP竞争性的,具有口服活性的Akt抑制剂,其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2

产品描述: Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一种选择性的,ATP竞争性的,具有口服活性的Akt抑制剂,其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2
靶点: Akt3(Cell-free assay):38 nM; Akt1(Cell-free assay):180 nM; Akt2(Cell-free assay):328 nM;Akt
体外研究: Uprosertib抑制了BT474和LNCaP细胞中多个AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib优先的抑制了AKT通路活化的肿瘤细胞增殖。在细胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中,Uprosertib还导致了细胞周期停滞。在SKOV3和PEO4细胞中,Uprosertib导致了生长停滞,并且增强了cisplatin诱导的凋亡
体内研究: 在生长有BT474乳腺癌肿瘤的小鼠中,Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)导致了61%的肿瘤生长抑制。在生长有SKOV3卵巢癌肿瘤小鼠中,Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也诱导了61%的肿瘤生长抑制
细胞实验: Cell lines: 290个细胞系 Concentrations: ~30 μM Incubation Time: 3 d Method: 细胞系通常培养在加入10% FBS的RPMI 160培养基中。一部分细胞系生长在供应商特殊处理的培养基中。用CellTiter-GloA来检测 3-day增殖试验中在化合物0–30 µM浓度下的生长抑制。细胞成长数据用DMSO处理的细胞作为空白对照。EC50利用4或者6个参数的抑制数据进行计算
动物实验: Animal Models: 生长有BT474或者SKOV3肿瘤的小鼠 Dosages: 100 mg/kg Administration: p.o.
参考文献: 1. Pachl F, et al. Characterization of a chemical affinity probe targeting Akt kinases. J Proteome Res. 2013, 12(8), 3792-3800. 2. Dumble M, et al. Discovery of novel AKT inhibitors with enhanced anti-tumor effects in combination with the MEK inhibitor. PLoS One. 2014, 9(6):e100880. 3. Cheraghchi-Bashi A, et al. A putative biomarker signature for clinically effective AKT inhibition: correlation of in vitro, in vivo and clinical data identifies the importance of modulation of the mTORC1 pathway. Oncotarget. 2015, 6(39), 41736-41749.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.33 ml 11.648 ml 23.297 ml
5 mM 0.466 ml 2.33 ml 4.659 ml
10 mM 0.233 ml 1.165 ml 2.33 ml
50 mM 0.047 ml 0.233 ml 0.466 ml
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