| 产品描述： | Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一种选择性的，ATP竞争性的，具有口服活性的Akt抑制剂，其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2 |
| 靶点： |
Akt3(Cell-free assay):38 nM; Akt1(Cell-free assay):180 nM; Akt2(Cell-free assay):328 nM;Akt |
| 体外研究： |
Uprosertib抑制了BT474和LNCaP细胞中多个AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib优先的抑制了AKT通路活化的肿瘤细胞增殖。在细胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中，Uprosertib还导致了细胞周期停滞。在SKOV3和PEO4细胞中，Uprosertib导致了生长停滞，并且增强了cisplatin诱导的凋亡 |
| 体内研究： |
在生长有BT474乳腺癌肿瘤的小鼠中，Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)导致了61%的肿瘤生长抑制。在生长有SKOV3卵巢癌肿瘤小鼠中，Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也诱导了61%的肿瘤生长抑制 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 290个细胞系 Concentrations: ~30 μM Incubation Time: 3 d Method: 细胞系通常培养在加入10% FBS的RPMI 160培养基中。一部分细胞系生长在供应商特殊处理的培养基中。用CellTiter-GloA来检测 3-day增殖试验中在化合物0–30 µM浓度下的生长抑制。细胞成长数据用DMSO处理的细胞作为空白对照。EC50利用4或者6个参数的抑制数据进行计算 |
| 动物实验： |
Animal Models: 生长有BT474或者SKOV3肿瘤的小鼠 Dosages: 100 mg/kg Administration: p.o. |
| 参考文献： |
1. Pachl F, et al. Characterization of a chemical affinity probe targeting Akt kinases. J Proteome Res. 2013, 12(8), 3792-3800. 2. Dumble M, et al. Discovery of novel AKT inhibitors with enhanced anti-tumor effects in combination with the MEK inhibitor. PLoS One. 2014, 9(6):e100880. 3. Cheraghchi-Bashi A, et al. A putative biomarker signature for clinically effective AKT inhibition: correlation of in vitro, in vivo and clinical data identifies the importance of modulation of the mTORC1 pathway. Oncotarget. 2015, 6(39), 41736-41749. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.33 ml |
11.648 ml |
23.297 ml |
| 5 mM |
0.466 ml |
2.33 ml |
4.659 ml |
| 10 mM |
0.233 ml |
1.165 ml |
2.33 ml |
| 50 mM |
0.047 ml |
0.233 ml |
0.466 ml |
|
| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
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