货号	规格	价格	上海	北京	武汉	南京
S80052-1mg	≥99%	￥251.00 S80052-1mg ￥251.00 现货	5 5	-	-	-
S80052-5mg	99.15%	￥523.00 S80052-5mg ￥523.00 现货	5 5	-	-	-
S80052-10mg	≥99%	￥760.00 S80052-10mg ￥760.00 现货	4 4	-	-	-
S80052-25mg	≥99%	￥1290.00 S80052-25mg ￥1290.00 现货	4 4	-	-	-
S80052-50mg	≥99%	￥2050.00 S80052-50mg ￥2050.00 现货	2 2	-	-	-
S80052-100mg	≥99%	￥3300.00 S80052-100mg ￥3300.00 2-3天	0 货期：2-3天	-	-	-
S80052-200mg	≥99%	￥6000.00 S80052-200mg ￥6000.00 2-3天	0 货期：2-3天	-	-	-

大包装询价收藏产品

加入购物车

产品介绍

Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一种选择性的，ATP竞争性的，具有口服活性的Akt抑制剂，其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2

产品描述：

Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一种选择性的，ATP竞争性的，具有口服活性的Akt抑制剂，其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2

靶点：

Akt3(Cell-free assay):38 nM; Akt1(Cell-free assay):180 nM; Akt2(Cell-free assay):328 nM;Akt

体外研究：

Uprosertib抑制了BT474和LNCaP细胞中多个AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib优先的抑制了AKT通路活化的肿瘤细胞增殖。在细胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中，Uprosertib还导致了细胞周期停滞。在SKOV3和PEO4细胞中，Uprosertib导致了生长停滞，并且增强了cisplatin诱导的凋亡

体内研究：

在生长有BT474乳腺癌肿瘤的小鼠中，Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)导致了61%的肿瘤生长抑制。在生长有SKOV3卵巢癌肿瘤小鼠中，Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也诱导了61%的肿瘤生长抑制

细胞实验：

Cell lines: 290个细胞系 Concentrations: ~30 μM Incubation Time: 3 d Method: 细胞系通常培养在加入10% FBS的RPMI 160培养基中。一部分细胞系生长在供应商特殊处理的培养基中。用CellTiter-GloA来检测 3-day增殖试验中在化合物0–30 µM浓度下的生长抑制。细胞成长数据用DMSO处理的细胞作为空白对照。EC50利用4或者6个参数的抑制数据进行计算

动物实验：

Animal Models: 生长有BT474或者SKOV3肿瘤的小鼠 Dosages: 100 mg/kg Administration: p.o.

参考文献：

1. Pachl F, et al. Characterization of a chemical affinity probe targeting Akt kinases. J Proteome Res. 2013, 12(8), 3792-3800. 2. Dumble M, et al. Discovery of novel AKT inhibitors with enhanced anti-tumor effects in combination with the MEK inhibitor. PLoS One. 2014, 9(6):e100880. 3. Cheraghchi-Bashi A, et al. A putative biomarker signature for clinically effective AKT inhibition: correlation of in vitro, in vivo and clinical data identifies the importance of modulation of the mTORC1 pathway. Oncotarget. 2015, 6(39), 41736-41749.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.33 ml	11.648 ml	23.297 ml
5 mM	0.466 ml	2.33 ml	4.659 ml
10 mM	0.233 ml	1.165 ml	2.33 ml
50 mM	0.047 ml	0.233 ml	0.466 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献(1篇)

1. [IF=2.4] Zhu Min et al."LncRNA H19 Participates in Leukemia Inhibitory Factor Mediated Stemness Promotion in Colorectal Cancer Cells."BIOCHEMICAL GENETICS.2024 Jan;:1-14

质检证书(COA)

输入产品批号：

如何获取质检证书(COA)?

请输入货号和一个与之匹配的批号。
例如:
批号：JS298415 货号：S20001-25g
在货品标签上如何找到货号和批号?

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

质量

浓度

体积

分子摩尔量

计算重置