| 产品描述： | Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂，作用于广泛的HIV亚型，抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2 |
| 靶点： |
HIV integrase;HIVProtease |
| 体外研究： |
GSK1265744抑制HIV复制，对HIV-1 Ba-L 和 NL432的EC50分别为0.22 nM和0.34-1.3 nM。GSK1265744在增殖的IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4细胞系中产生细胞毒性，CC50分别为6.4，5.0，9.2，和13 μM |
| 体内研究： |
GSK1265744 (50 mg/kg)防止三个高剂量SHIV感染恒河猴 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 人白血病和淋巴瘤细胞系(IM-9，U-937，MT-4，和 Molt-4) Concentrations: ~20 μM Incubation Time: -- Method: 体外生长抑制(细胞毒性)研究使用GSK1265744在增殖的人白血病和淋巴癌细胞系(IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4)以及刺激的和未刺激的人PBMCs中进行。作为细胞生长的替代物，ATP水平使用CellTiter-Glo荧光素酶试剂定量 |
| 动物实验： |
Animal Models: 恒河猴 Dosages: 50 mg/kg Administration: -- |
| 参考文献： |
1. Yoshinaga T, et al. Antiviral characteristics of GSK1265744, an HIV integrase inhibitor dosed orally or by long-acting injection. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(1), 397-406. 2. Andrews CD, et al. A long-acting integrase inhibitor protects female macaques from repeated high-dose intravaginal SHIV challenge. Sci Transl Med. 2015, 7(270), 270-274. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.467 ml |
12.335 ml |
24.67 ml |
| 5 mM |
0.493 ml |
2.467 ml |
4.934 ml |
| 10 mM |
0.247 ml |
1.233 ml |
2.467 ml |
| 50 mM |
0.049 ml |
0.247 ml |
0.493 ml |
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| 注意： |
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