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Apoptozole 99%

Apoptozole

源叶(MedMol)
S80058
1054543-47-3
C33H25F6N3O3
625.5603
品牌 货号 产品规格 价格(RMB) 库存(上海) 北京 武汉 南京 购买数量
源叶(MedMol) S80058-5mg 99% ¥280.00元 7 - - -
源叶(MedMol) S80058-10mg 99% ¥520.00元 6 - - -
源叶(MedMol) S80058-50mg 99% ¥1840.00元 2 - - -
源叶(MedMol) S80058-100mg 99% ¥3360.00元 5 - - -
源叶(MedMol) S80058-200mg 99% ¥5600.00元 预计交期:2-3天 - - -
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产品介绍

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70和Hsc70的抑制剂,与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应
产品描述: Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70和Hsc70的抑制剂,与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应
靶点: HSP70(Cell-free assay):0.14 μM(Kd); HSC70(Cell-free assay):0.21 μM(Kd);Apoptosis;HSP
体外研究:
Apoptozole通过抑制HSP70与APAF-1的相互作用,诱导caspase依赖性的凋亡反应,而不影响HSP70与ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用。然而,apoptozole在水环境下可能形成聚合物,聚合物可以非特异方式与HSP70蛋白相互作用,可能会造成假阳性结果或非一致性数据
体内研究:
Apoptozole在具有癌细胞移植瘤的小鼠模型中,能显著地延迟肿瘤生长,而不影响小鼠的生存。在血液中,Apoptozole的消除半衰期比Dox长(DOX为1.6小时,而Apoptozole为8.04小时),在体内达到最大血浆浓度的时间,Az比Dox短(Az所需时间为1小时,Dox所需时间为4小时)
细胞实验: Cell lines: A549, 肺腺癌上皮细胞; HeLa, 宫颈癌细胞; MDA-MB-231, 乳腺癌细胞; HepG2, 肝癌细胞 Concentrations: 0-15 μM Incubation Time: 18 h Method: 用0-15 μM的Apoptozole处理不同的癌细胞系(A549, 肺腺癌上皮细胞; HeLa, 宫颈癌细胞; MDA-MB-231, 乳腺癌细胞; HepG2, 肝癌细胞)18小时,compound 7作为阴性对照。然后用MTT试验检测细胞活力
动物实验: Animal Models: 雄性裸鼠 Dosages: 10 mg/kg Administration: 腹腔注射
参考文献:
1. Williams DR, et al. An apoptosis-inducing small molecule that binds to heat shock protein 70. Angew Chem Int Ed Engl. 2008, 47(39):7466-9. 2. Ko SK, et al. A small molecule inhibitor of ATPase activity of HSP70 induces apoptosis and has antitumor activities. Chem Biol. 2015, 22(3):391-403. 3. Evans LE, et al. Investigating Apoptozole as a Chemical Probe for HSP70 Inhibition. PLoS One. 2015, 10(10):e0140006.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.599 ml 7.993 ml 15.986 ml
5 mM 0.32 ml 1.599 ml 3.197 ml
10 mM 0.16 ml 0.799 ml 1.599 ml
50 mM 0.032 ml 0.16 ml 0.32 ml
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参考文献

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