产品描述: Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70和Hsc70的抑制剂,与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应 |
靶点:
HSP70(Cell-free assay):0.14 μM(Kd); HSC70(Cell-free assay):0.21 μM(Kd);Apoptosis;HSP |
体外研究:
Apoptozole通过抑制HSP70与APAF-1的相互作用,诱导caspase依赖性的凋亡反应,而不影响HSP70与ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用。然而,apoptozole在水环境下可能形成聚合物,聚合物可以非特异方式与HSP70蛋白相互作用,可能会造成假阳性结果或非一致性数据 |
体内研究:
Apoptozole在具有癌细胞移植瘤的小鼠模型中,能显著地延迟肿瘤生长,而不影响小鼠的生存。在血液中,Apoptozole的消除半衰期比Dox长(DOX为1.6小时,而Apoptozole为8.04小时),在体内达到最大血浆浓度的时间,Az比Dox短(Az所需时间为1小时,Dox所需时间为4小时) |
细胞实验:
Cell lines: A549, 肺腺癌上皮细胞; HeLa, 宫颈癌细胞; MDA-MB-231, 乳腺癌细胞; HepG2, 肝癌细胞 Concentrations: 0-15 μM Incubation Time: 18 h Method: 用0-15 μM的Apoptozole处理不同的癌细胞系(A549, 肺腺癌上皮细胞; HeLa, 宫颈癌细胞; MDA-MB-231, 乳腺癌细胞; HepG2, 肝癌细胞)18小时,compound 7作为阴性对照。然后用MTT试验检测细胞活力 |
动物实验:
Animal Models: 雄性裸鼠 Dosages: 10 mg/kg Administration: 腹腔注射 |
参考文献:
1. Williams DR, et al. An apoptosis-inducing small molecule that binds to heat shock protein 70. Angew Chem Int Ed Engl. 2008, 47(39):7466-9. 2. Ko SK, et al. A small molecule inhibitor of ATPase activity of HSP70 induces apoptosis and has antitumor activities. Chem Biol. 2015, 22(3):391-403. 3. Evans LE, et al. Investigating Apoptozole as a Chemical Probe for HSP70 Inhibition. PLoS One. 2015, 10(10):e0140006. |
溶解性:
Soluble in DMSO、Ethanol |
保存条件:
-20℃ |
配置溶液浓度参考:
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
1.599 ml |
7.993 ml |
15.986 ml |
5 mM |
0.32 ml |
1.599 ml |
3.197 ml |
10 mM |
0.16 ml |
0.799 ml |
1.599 ml |
50 mM |
0.032 ml |
0.16 ml |
0.32 ml |
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注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |