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• 产品描述： AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1

• 靶点： PKA(Cell-free assay):3 nM; ROCK2(Cell-free assay):4 nM; ROCK1(Cell-free assay):6 nM; p70S6K(Cell-free assay):8 nM; Akt1(Cell-free assay):38 nM; Akt3(Cell-free assay):50 nM; SGK3(Cell-free assay):63 nM; RSK1(Cell-free assay):85 nM; Akt2(Cell-free assay):402 nM;ROCK;SGK;Akt;PKA;S6Kinase

• 体外研究：
  AT13148，作为多重AGC激酶抑制剂，有效抑制癌细胞增殖，对选定的一组PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌细胞系，GI50 值为1.5到3.8 μM。在PTEN缺陷型MES-SA细胞中，AT13148也会抑制AKT 和 p70S6K信号

• 体内研究：
  在人肿瘤异种移植物中，AT13148 (50 mg/kg p.o.)显著抑制AKT 和p70S6K AGC激酶的活性，并随后表现出显著的抗肿瘤作用

• 细胞实验： Cell lines: MES-SA，MES-SA/Dx5，BT474，HCT-116，A549，PC3，SK-BR-3，MCF7，U87MG，MDA- MB-468，DU-145，和 SK-OV-3 细胞Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72 小时或 96 小时 Method: 细胞毒性使用72小时 Alamar Blue法或96小时SRB法测定

• 动物实验： Animal Models: 负荷 MES-SA，BT474，或 PC3 肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠 Dosages: ~50 mg/kg Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. Yap TA, et al. AT13148 is a novel, oral multi-AGC kinase inhibitor with potent pharmacodynamic and antitumor activity. Clin Cancer Res. 2012, 18(14), 3912-3923.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.187 ml	15.935 ml	31.869 ml
  5 mM	0.637 ml	3.187 ml	6.374 ml
  10 mM	0.319 ml	1.593 ml	3.187 ml
  50 mM	0.064 ml	0.319 ml	0.637 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *