| 产品描述： | AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1 |
| 靶点： |
PKA(Cell-free assay):3 nM; ROCK2(Cell-free assay):4 nM; ROCK1(Cell-free assay):6 nM; p70S6K(Cell-free assay):8 nM; Akt1(Cell-free assay):38 nM; Akt3(Cell-free assay):50 nM; SGK3(Cell-free assay):63 nM; RSK1(Cell-free assay):85 nM; Akt2(Cell-free assay):402 nM;ROCK;SGK;Akt;PKA;S6Kinase |
| 体外研究： |
AT13148，作为多重AGC激酶抑制剂，有效抑制癌细胞增殖，对选定的一组PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌细胞系，GI50 值为1.5到3.8 μM。在PTEN缺陷型MES-SA细胞中，AT13148也会抑制AKT 和 p70S6K信号 |
| 体内研究： |
在人肿瘤异种移植物中，AT13148 (50 mg/kg p.o.)显著抑制AKT 和p70S6K AGC激酶的活性，并随后表现出显著的抗肿瘤作用 |
| 细胞实验： |
Cell lines: MES-SA，MES-SA/Dx5，BT474，HCT-116，A549，PC3，SK-BR-3，MCF7，U87MG，MDA- MB-468，DU-145，和 SK-OV-3 细胞Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72 小时或 96 小时 Method: 细胞毒性使用72小时 Alamar Blue法或96小时SRB法测定 |
| 动物实验： |
Animal Models: 负荷 MES-SA，BT474，或 PC3 肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠 Dosages: ~50 mg/kg Administration: p.o. |
| 参考文献： |
1. Yap TA, et al. AT13148 is a novel, oral multi-AGC kinase inhibitor with potent pharmacodynamic and antitumor activity. Clin Cancer Res. 2012, 18(14), 3912-3923. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.187 ml |
15.935 ml |
31.869 ml |
| 5 mM |
0.637 ml |
3.187 ml |
6.374 ml |
| 10 mM |
0.319 ml |
1.593 ml |
3.187 ml |
| 50 mM |
0.064 ml |
0.319 ml |
0.637 ml |
|
| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
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