| 产品描述： | Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2 |
| 靶点： |
FAK |
| 体外研究： |
在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中，VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖，增加SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力，集落形成，和细胞黏附 |
| 体内研究： |
在PTX敏感和PTX耐药模型中，VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用 |
| 细胞实验： |
Cell lines: SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和 HeyA8-MDR 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 96 小时 Method: 卵巢癌细胞用逐渐增加浓度的VS-6063处理96小时，然后进行MTT测定。结果通过重复三次实验证实 |
| 动物实验： |
Animal Models: 负荷 SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 或 HeyA8-MDR 肿瘤的小鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: p.o. |
| 参考文献： |
1. Kang Y, et al. Role of focal adhesion kinase in regulating YB-1-mediated paclitaxel resistance in ovarian cancer. J Natl Cancer Inst. 2013, 105(19), 1485-1495. 2. O'Brien S, et al. Oncotarget. FAK inhibition with small molecule inhibitor Y15 decreases viability, clonogenicity, and cell attachment in thyroid cancer cell lines and synergizes with targeted therapeutics. 2014, 5(17), 7945-7959. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.959 ml |
9.794 ml |
19.589 ml |
| 5 mM |
0.392 ml |
1.959 ml |
3.918 ml |
| 10 mM |
0.196 ml |
0.979 ml |
1.959 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.196 ml |
0.392 ml |
|
| 注意： |
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