| 产品描述： | SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂，参与能量平衡的调节。Phase 2 |
| 靶点： |
SIRT1;Sirtuin |
| 体外研究： |
SRT2104降低C2C12细胞中p65/RelA乙酰化水平 |
| 体内研究： |
在雄性C57BL/6J小鼠体内，SRT2104 (100 mg/kg, p.o.)延长标准饮食喂养大鼠的平均和最大寿命，增强运动协调性，骨密度，和胰岛素敏感性，并减少炎症。在萎缩的实验模型中，短期SRT2104治疗保存骨头和肌肉质量。在雄性N171-82Q HD小鼠体内，SRT2104 (包含0.5% SRT2104的饮食)有效穿透血脑屏障，减弱脑萎缩，改善运动功能，并延长存活时间 |
| 细胞实验： |
Cell lines: C2C12 细胞系 Concentrations: 3 μM Incubation Time: 24 h Method: 细胞在低葡萄糖Dulbecco's改良的Eagle's培养基(DMEM)中培养，用10%牛血清蛋白和青霉素-链霉素增补。细胞用载体(0.1% DMSO)或3 μM SRT2104处理24小时，然后采集，用于蛋白质免疫印迹法测定 |
| 动物实验： |
Animal Models: 雄性 N171-82Q HD 小鼠 Dosages: 包含 0.5% SRT2104 的饮食 Administration: p.o. |
| 参考文献： |
1. Mercken EM, et al. SRT2104 extends survival of male mice on a standard diet and preserves bone and muscle mass. Aging Cell. 2014, 13(5), 787-796. 2. Jiang M, et al. SRT2104 extends survival of male mice on a standard diet and preserves bone and muscle mass. Ann Clin Trans Neurol. 2014, 1(12), 1047-1052. 3. Milne JC, et al. Small molecule activators of SIRT1 as therapeutics for the treatment of type 2 diabetes. Nature. 2007, 450(7170), 712-716. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.936 ml |
9.678 ml |
19.356 ml |
| 5 mM |
0.387 ml |
1.936 ml |
3.871 ml |
| 10 mM |
0.194 ml |
0.968 ml |
1.936 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.194 ml |
0.387 ml |
|
| 注意： |
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