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产品介绍

Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一种有效的pan-caspase抑制剂，作用于caspases 1， 3， 8和9，IC50范围在25到400 nM之间，有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活，底物裂解，及DNA梯状条带形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染

产品描述： Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一种有效的pan-caspase抑制剂，作用于caspases 1， 3， 8和9，IC50范围在25到400 nM之间，有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活，底物裂解，及DNA梯状条带形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染

靶点： Caspase-1:25 nM-400 nM; Caspase-3:25 nM-400 nM; Caspase-8:25 nM-400 nM; Caspase-9:25 nM-400 nM;Caspase;HIVProtease

体外研究：
Q-VD-OPh （5-100 μM）有效的抑制了WEHI 231细胞中Actinomycin D诱导的DNA梯度化以及随之而来的细胞凋亡，同时有很少的细胞毒性。Q-VD-OPh阻止了caspase介导的PARP裂解和主要的启动子及效应子caspase的激活。[2] Q-VD-OPh保护了病毒诱导的心肌细胞的凋亡

体内研究：
Q-VD-OPh抑制了缺血小鼠中caspase-1的活性，IL-18蛋白表达以及嗜中性粒细胞的渗透。[3] 在体内试验中，Q-VD-OPh通过抑制caspase-3的活性，避免了病毒诱导的心肌损伤。[4] 在TgCRND8小鼠模型中，Q-VD-OPh抑制了caspase-7的活化，并且抑制了tau相关的病理变化

细胞实验： Cell lines: WEHI-231细胞 Concentrations: ~1000 μM Incubation Time: 4 hours Method: Caspase抑制剂按照一定浓度提前30min加入到apoptotic测试反应液中。细胞的活性和数目用trypan blue试验进行检测，所有的试验都至少重复三次

动物实验： Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: ~120 mg/kg Administration: i.p.

参考文献：
1. Mischak R. Q-VD-OPh, a broad spectrum caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties. ICN Bioconcepts. 2002, 8, 1–5. 2. Caserta TM, et al. Q-VD-OPh, a broad spectrum caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties. Apoptosis. 2003, 8(4), 345-352. 3. Melnikov VY, et al. Neutrophil-independent mechanisms of caspase-1- and IL-18-mediated ischemic acute tubular necrosis in mice. J Clin Invest. 2002, 110(8), 1083-1091. 4. DeBiasi RL, et al. Caspase inhibition protects against reovirus-induced myocardial injury in vitro and in vivo. J Virol. 2004, 78(20), 11040-11050. 5. Rohn TT, et al. Caspase activation in transgenic mice with Alzheimer-like pathology: results from a pilot study utilizing the caspase inhibitor, Q-VD-OPh. Int J Clin Exp Med. 2009, 2(4), 300-308.

溶解性： Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件： -20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.947 ml	9.737 ml	19.475 ml
5 mM	0.389 ml	1.947 ml	3.895 ml
10 mM	0.195 ml	0.974 ml	1.947 ml
50 mM	0.039 ml	0.195 ml	0.389 ml

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QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone

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