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• 产品描述： PF-8380是一种有效的自毒素 (ATX)抑制剂，在体外酶活性实验中测得IC50为2.8 nM

• 靶点： Autotaxin(Cell-free assay):2.8 nM;PDE

• 体外研究：
  PF-8380 also inhibits rat autotaxin with an IC50 of 1.16 nM with FS-3 substrate. Potency of PF-8380 is maintained when using enzyme produced from fetal fibroblasts used in combination with lysophosphatidyl choline (LPC) as a substrate. In human whole blood incubated with PF-8380 for 2 h, autotaxin is inhibited with an IC50 of 101 nM[1]. Autotaxin (ATX), an enzyme with lysophospholipase D (lysoPLD) activity, catalyzes the production of lysophosphatidic acid (LPA) from lysophosphatidylcholine (LPC). Pre-treatment of GL261 and U87-MG cells with 1 μM PF-8380 followed by 4 Gy irradiation results in decreased clonogenic survival, decreases migration (33% in GL261; P=0.002 and 17.9% in U87-MG; P=0.012), decreases invasion (35.6% in GL261; P=0.0037 and 31.8% in U87-MG; P=0.002), and attenuates radiation-induced Akt phosphorylation。

• 体内研究：
  在放射辐射前进行PF-8380的预处理可抑制辐射诱导的肿瘤血管内皮细胞的血管生成、在体内延迟神经胶质瘤肿瘤生长与发展。 在大鼠气囊炎模型中，口服30 mg/kg的PF8380可减少炎性痛觉过敏，3小时内，在血浆和炎症组织位置造成大于95%的LPA水平降低

• 细胞实验： Cell lines: 小鼠GL261和人U87-MG细胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 45 min Method: 在细胞培养板中培养GL261或U87-MG细胞，使其达到70%融合率。用无菌的200 μL枪头将半融合细胞层（semi-confluent cell layer）轻轻刮下，以形成一层无细胞层。用PBS清洗一遍平板，以移除非黏连细胞和细胞碎片。对于放射线增减药物研究，细胞在辐射实验前用1 μM PF-8380或DMSO处理45分钟，然后置于37℃，5% CO2中培养。对照板用于观测其细胞迁移（20-24h）。细胞用70%乙醇固定，用1%亚甲蓝染色。为了计算其迁移，在刮层区域选择任意三个HPFs进行统计

• 动物实验： Animal Models: Male Lewis rats Dosages: 1, 3, 10, 30, and 100 mg/kg Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Gierse J, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 334(1):310-317. 2. Bhave SR， et al. Front Oncol. 2013, 3:236.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.091 ml	10.453 ml	20.906 ml
  5 mM	0.418 ml	2.091 ml	4.181 ml
  10 mM	0.209 ml	1.045 ml	2.091 ml
  50 mM	0.042 ml	0.209 ml	0.418 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *