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• 产品描述： AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM

• 靶点： MET receptor(Cell-free assay):1 nM; MET(H1094R)(Cell-free assay):1 nM; MET(M1250T)(Cell-free assay):4.7 nM; MET(V1092I)(Cell-free assay):21.5 nM;c-Met/HGFR

• 体内研究：
  AMG 337（0.75 mg/kg）能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小时连续施药，完全抑制MET的情况下，其耐受性良好。因而，AMG 337具有在人类癌症中检验MET作用的临床属性

• 细胞实验： Cell lines: 人肿瘤细胞系 Concentrations: 连续稀释浓度(最高浓度3 mM) Incubation Time: 72 h Method: 为了检验AMG 337对细胞活性的作用，细胞以合适的密度接种在96孔板中，使其在实验过程中得以增殖。用梯度浓度稀释的AMG 337对细胞进行处理，处理72小时。细胞活性用CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay进行检测

• 动物实验： Animal Models: CD1 nu/nu或无胸腺裸鼠(肿瘤异种移植模型) Dosages: 0.1, 0.5, 0.75, 1, 2, or 3 mg/kg Administration: 口服填喂

• 参考文献：
  1. Hughes PE, et al. Mol Cancer Ther. 2016, 15(7):1568-1579.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20°C

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.158 ml	10.788 ml	21.577 ml
  5 mM	0.432 ml	2.158 ml	4.315 ml
  10 mM	0.216 ml	1.079 ml	2.158 ml
  50 mM	0.043 ml	0.216 ml	0.432 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *