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S80160

DASA-58

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • DASA-58
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1203494-49-8
  • 分子式:
  • C19H23N3O6S2
  • 分子量:
  • 453.5324
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: DASA-58是一种特异性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活剂
  • 靶点: PKM2;PKM
  • 体外研究:
    DASA-58抑制LPS诱导的Hif-1α 和 IL-1β,以及一系列其它Hif-1α-依赖性基因在原代BMDMs中的表达,也会抑制LPS-激活的巨噬细胞中糖酵解和琥珀酸盐积累。在PC3细胞中,DASA-58损害基质诱导的EMT程序,通过恢复PK活性并废止PKM2的核转运,以及其与HIF-1α的关联。DASA-58也会显著减少PC3 细胞中(~6倍) CAFs-诱导的肺转移瘤的形成
  • 体内研究:
    在SCID 小鼠中,DASA-58 (40 μM)会影响前列腺癌的EMT和肿瘤传播
  • 动物实验: Animal Models: 负荷 PC3 肿瘤的雄性 SCID-bg/bg 小鼠 Dosages: 40 μM Administration: 药物处理的细胞通过静脉注射输入小鼠体内
  • 参考文献:
    1. Palsson-McDermott EM, et al. Pyruvate kinase M2 regulates Hif-1α activity and IL-1β induction and is a critical determinant of the warburg effect in LPS-activated macrophages. Cell Metab. 2015, 21(1), 65-80. 2. Giannoni E, et al. Targeting stromal-induced pyruvate kinase M2 nuclear translocation impairs oxphos and prostate cancer metastatic spread. Oncotarget. 2015, 6(27), 24061-24074.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.205 ml 11.025 ml 22.049 ml
    5 mM 0.441 ml 2.205 ml 4.41 ml
    10 mM 0.22 ml 1.102 ml 2.205 ml
    50 mM 0.044 ml 0.22 ml 0.441 ml
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