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• 产品描述： Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO

• 靶点： IDO1(immune cells):10 nM;IDO;Indoleamine2,3-Dioxygenase(IDO)

• 体外研究：
  在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中，INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长，增加IFN-γ产生，并减少转化为调节性T (T(reg))-样细胞

• 体内研究：
  INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)，通过IDO1抑制，在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长，但是在免疫缺陷小鼠中无效。 在负荷CT26结肠癌的小鼠中，INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长

• 细胞实验： Cell lines: Jurkat cells Concentrations: 50 μM Incubation Time: 72 h Method: Jurkat cells were incubated with serially diluted epacadostat for 72 h. Their viability was measured and analyzed as percentage of the non-treated control.

• 动物实验： Animal Models: 负荷PAN02胰腺肿瘤的雌性C57BL/6或Balb/c nu/nu小鼠 Dosages: ~100 mg/kg，一天两次 Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. Liu X, et al. Selective inhibition of IDO1 effectively regulates mediators of antitumor immunity. Blood. 2010, 115(17), 3520-3530. 2. Koblish HK, et al. Hydroxyamidine inhibitors of indoleamine-2,3-dioxygenase potently suppress systemic tryptophan catabolism and the growth of IDO-expressing tumors. Mol Cancer Ther. 2010, 9(2), 489-498. 3. Richards T, et al. Cell based functional assays for IDO1 inhibitor screening and characterization. Oncotarget. 2018 Jul 20;9(56):30814-30820.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.282 ml	11.409 ml	22.819 ml
  5 mM	0.456 ml	2.282 ml	4.564 ml
  10 mM	0.228 ml	1.141 ml	2.282 ml
  50 mM	0.046 ml	0.228 ml	0.456 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *