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产品介绍

GDC-0349 is a potent and selective ATP-competitive mTOR inhibitor with a Ki of 3.8 nM. GDC-0349 inhibits of both mTORC1 and mTORC2 complexes.

产品描述：

GDC-0349 is a potent and selective ATP-competitive mTOR inhibitor with a Ki of 3.8 nM. GDC-0349 inhibits of both mTORC1 and mTORC2 complexes.

靶点：

mTOR:3.8 nM (Ki);mTORC1p;mTORC2;Autophagy ;PI3K;mTOR;Autophagy

体内研究：

When dosed orally once daily in athymic mice in a MCF7-neo/Her2 tumor xenograft model (PI3K mutation), GDC-0349 (Compound 8h) inhibits tumor growth in a dose-dependent manner, achieving stasis (99% TGI) at the maximum tolerated dose. Body weight change is less than 10% up to the highest dose. GDC-0349 is also efficacious in other xenograft models, including PC3 (PTEN null) and 786-0 (VHL mutant). Similar levels of tumor growth inhibition are achieved when GDC-0349 is administered once every three days at higher doses compared to once every day. GDC-0349 has ~10-fold reduced free plasma clearance in both mice (100 mL/min/kg) and rats (171 mL/min/kg in rat)

参考文献：

1. Pei Z, et al. Discovery and Biological Profiling of Potent and Selective mTOR Inhibitor GDC-0349. ACS Med Chem Lett. 2012 Nov 29;4(1):103-7.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.21 ml	11.049 ml	22.097 ml
5 mM	0.442 ml	2.21 ml	4.419 ml
10 mM	0.221 ml	1.105 ml	2.21 ml
50 mM	0.044 ml	0.221 ml	0.442 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

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