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• 产品描述： Ribociclib (LEE011) 是一种具有口服活性的、高度特异性的CDK4和CDK6抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。Phase 3

• 靶点： CDK4(Cell-free assay):10 nM; CDK6(Cell-free assay):39 nM;VEGFR;CDK

• 体外研究：
  LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂，能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长，平均IC50值是307 nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长，受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控

• 体内研究：
  LEE011 (200 mg/kg 每日，口服)引起小鼠中的BE2C 或者 1643细胞显著的生长延迟，没有体重减轻或者其它的毒性症状

• 细胞实验： Cell lines: BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1细胞系。 Concentrations: 10 μM Incubation Time: ~100小时 Method: 将板中优先附着基底生长的神经母细胞瘤细胞系以一式三份种植于Xcelligence实时细胞电子传感系统，用4个剂量梯度的抑制剂和DMSO为对照处理细胞24小时。连续监测细胞约100个小时，IC50通过以下方法测得：通过绘制细胞指数为时间的函数产生生长曲线，以在治疗开始时细胞指数为1作为标准。从治疗开始到处理96小时后，生长曲线下的面积通过基线下面积为1（治疗开始时的细胞指数）进行计算。积分面积以DMSO处理的对照组作为背景。抑制剂比上对照组的值取非线性对数值来计算。所有的实验至少重复一次。

• 动物实验： Animal Models: BE2C, NB-1643,或EBC1异种移植的小鼠。 Dosages: ~200毫克/千克 每天 Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 inhibition induces cell-cycle arrest and senescence in neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013, 19(22), 6173-6182. 2. Antonio Marra, Giuseppe Curigliano. Are all cyclin-dependent kinases 4/6 inhibitors created equal?. NPJ Breast Cancer. 2019 Aug 29;5:27.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.301 ml	11.506 ml	23.013 ml
  5 mM	0.46 ml	2.301 ml	4.603 ml
  10 mM	0.23 ml	1.151 ml	2.301 ml
  50 mM	0.046 ml	0.23 ml	0.46 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *