| 产品描述： | PTC-209 HBr 是PTC-209的氢溴酸盐 , 这是一种强效的选择性的BMI-1抑制剂，其IC50为0.5 μM, 可以不可逆的减少癌起始细胞(CICs)。 |
| 靶点： |
BMI-1:0.5 μM;BMI-1;Autophagy |
| 体内研究： |
在原代人结肠癌异种移植，人结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内，PTC-209 (60 毫克/千克/天，皮下注射)有效抑制肿瘤组织中BMI-1产生，并使已产生的肿瘤停止生长。PTC-209也会减少体内功能性结直肠癌 CICs的频率。 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 人淋巴瘤 U937 和 HT1080 肿瘤细胞，原代人外周血单个核细胞和人造血干细胞。 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: 为确定用抑制剂处理是否影响肿瘤细胞的生长，将细胞与抑制剂在体外接种培养4天，再以限制剂量且不进一步添加抑制剂在体外接种。使用台盼蓝排除法计数活细胞。体外球体起始细胞频率在抑制剂处理后计算，通过估计含有球体的孔数量。对于实验，建立LDAs，随后PTC-209处理的细胞恢复，1E6个细胞每孔接种于6孔板，培养过夜。然后细胞以一式三份分别用DMSO载体或PTC-209 (0.01，0.1，1 和 10 μM)处理4天。洗掉用于处理的药物，将4毫升新鲜混悬介质加入到孔中。为评估处理4天后的细胞活性，细胞被胰蛋白酶化，在除去药物0，24，72 和 120小时后进行计数。药物处理对球体形成能力的长期影响使用药物处理4天后120小时所得到的细胞通过接种LDAs (50,000，10,000，1,000，100，10 和 1 个细胞每孔)评估。 |
| 动物实验： |
Animal Models: 原代人结肠癌异种移植，人结肠癌细胞系LIM1215 和 HCT116 异种移植的裸鼠模型。 Dosages: ~60 毫克/千克/天 Administration: 皮下注射 |
| 参考文献： |
1. Kreso A, et al. Nat Med. 2014, 20(1), 29-36. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20°C |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.736 ml |
8.679 ml |
17.358 ml |
| 5 mM |
0.347 ml |
1.736 ml |
3.472 ml |
| 10 mM |
0.174 ml |
0.868 ml |
1.736 ml |
| 50 mM |
0.035 ml |
0.174 ml |
0.347 ml |
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| 注意： |
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