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S80187

INK 128 (MLN0128)

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • INK 128 (MLN0128)
  • 别名:
  • 3-(2-aminobenzo[d]oxazol-5-yl)-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
  • CAS号:
  • 1224844-38-5
  • 分子式:
  • C15H15N7O
  • 分子量:
  • 309.33
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Sapanisertib (INK-128; MLN0128; TAK-228) is an orally available, ATP-dependent mTOR1/2 inhibitor with an IC50 of 1 nM for mTOR kinase.
  • 靶点: mTOR:1 nM (IC50);mTORC1;mTORC2;PI3Kα:219 nM (IC50);PI3Kβ:5.293 μM (IC50);PI3Kδ:230 nM (IC50);PI3Kγ:221 nM (IC50);Autophagy;PI3K;mTOR;Autophagy
  • 体内研究:
    In a ZR-75-1 breast cancer xenograft model, Sapanisertib (INK-128) shows tumor growth inhibition efficacy at a dose of 0.3 mg/kg/day. 4EBP1 and p70S6K1/2 phosphorylation is completely restored to wild-type levels after treatment with INK128 in PtenL/L mice. Sapanisertib (INK-128) treatment results in a 50% decrease in prostatic intraepithelial neoplasia (PIN) lesions in PtenL/L mice and induces programmed cell death in multiple cancer cell lines in mice
  • 参考文献:
    1. Liu A, et al. mTOR Mediated Anti-Cancer Drug Discovery. Drug Discovery Today: Therapeutic Strategies. 2009, 6(2), 47-55. 2. Hsieh AC, et al. The translational landscape of mTOR signalling steers cancer initiation and metastasis. Nature. 2012 Feb 22;485(7396):55-61.
  • 溶解性: DMSO  :  55  mg/mL  (177.80  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.233 ml 16.164 ml 32.328 ml
    5 mM 0.647 ml 3.233 ml 6.466 ml
    10 mM 0.323 ml 1.616 ml 3.233 ml
    50 mM 0.065 ml 0.323 ml 0.647 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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