| 产品描述： | CC-115是DNA依赖性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳动物雷帕霉素靶标mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.013 μM 和 0.021 μM。具有潜在的抗肿瘤活性 |
| 靶点： |
DNA-PK(Cell-free assay):0.013 μM; mTOR(Cell-free assay):0.021 μM; PI3Kα(Cell-free assay):0.852 μM;DNA-PK;PI3K;mTOR |
| 体外研究： |
CC-115在CLL细胞中抑制DNA损伤修复途径和TORK，并在休眠CLL细胞中引起caspase引来的细胞死亡。其诱导细胞死亡的IC50为0.51 μM。CC-115能够恢复CD40诱导产生的化学抗性，在CLL细胞中减少在CD40的刺激下诱导的Mcl-1, Bfl-1和Bcl-XL的表达。它还能抑制CLL细胞的增殖。在健康的B细胞中，CC-115诱导细胞死亡，IC50为0.93 μM。CC-115 and NU7441能够完全阻滞CD4+和CD8+ T细胞的增殖。总的来说，CC-115能够诱导直接毒性作用，抑制对于CLL生存、化学抗性、增殖十分重要的信号通路 |
| 体内研究： |
在慢性淋巴细胞性白血病患者（CLL患者）中， CC-115减少其淋巴结病[1]。在多种物种中，CC-115具有良好的体内药代动力学分布，在小鼠、大鼠、狗中的口服生物利用度分别为53%、76%、~100%。CC-115具有有利的物理化学和药代动力学性质，在体内可抑制mTOR信号通路并抑制肿瘤生长。在体内体外实验中都具有药物安全性，适合于临床药物开发 |
| 细胞实验： |
Cell lines: CLL细胞 Concentrations: 0.35, 1, 3.5 μM Incubation Time: 30 min Method: 用不同浓度的CC-115处理新鲜分离的CLL细胞30分钟。然后，将细胞暴露于5-Gy γ辐射中或用10 µg/mL bleomycin处理，30分钟。收集细胞裂解液 |
| 参考文献： |
1. Thijssen R, et al. Dual TORK/DNA-PK inhibition blocks critical signaling pathways in chronic lymphocytic leukemia. Blood. 2016, 128(4):574-83. 2. Mortensen DS, et al. Optimization of a Series of Triazole Containing Mammalian Target of Rapamycin (mTOR) Kinase Inhibitors and the Discovery of CC-115. J Med Chem. 2015, 58(14):5599-608. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.973 ml |
14.865 ml |
29.731 ml |
| 5 mM |
0.595 ml |
2.973 ml |
5.946 ml |
| 10 mM |
0.297 ml |
1.487 ml |
2.973 ml |
| 50 mM |
0.059 ml |
0.297 ml |
0.595 ml |
|
| 注意： |
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