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• 产品描述： Onatasertib (CC 223)是一种高效选择性并具有口服活性的mTOR抑制剂，其IC50为16 nM。Phase 1/2

• 靶点： mTOR(Cell-free assay):16 nM; cFMS(Cell-free assay):28 nM; FLT4(Cell-free assay):651 nM; DNA-PK(Cell-free assay):840 nM;Apoptosis;c-Fms;DNA-PK;FLT;PI3K;mTOR

• 体外研究：
  在许多的细胞系中，CC-223都抑制了mTORC1 (S6RP and 4EBP1)和mTORC2 [AKT(S473)]标记物，其IC50为pS6RP（27-184 nM），p4EBP1（120-1050 nM），pAKT(S473)（11—-150）。CC-223还抑制了许多癌细胞系的生长并诱导了它们的凋亡

• 体内研究：
  在移植有PC-3肿瘤的小鼠中，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)抑制了mTORC1和mTORC2的活性。除此之外，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)还导致了许多肿瘤模型，包括前列腺癌，神经胶质瘤，乳腺癌，肺癌以及结肠癌模型中的肿瘤生长抑制，抑制效果47%-95%不等

• 细胞实验： Cell lines: PC-3, CAL-51, A549,T47D,NCI-H460, HepG2, AU565, Hep3B, HCC, U87MG, HCT116, MDA-MB-231和NCI-H23细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72 h Method: 使用分液器将化合物放入384孔板中，将细胞稀释并放入到装有化合物的孔中。细胞生长72小时，并用Cell Titer-Glo检测其活性。利用DMSO处理得细胞作为对照。结果GI50或者IC50表示

• 动物实验： Animal Models: 移植有PC-3, U-87 MG, HCT 116, MDA-MB-231或者A549的小鼠肿瘤模型 Dosages: 25 mg/kg Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. Mortensen DS, et al. CC-223, a Potent and Selective Inhibitor of mTOR Kinase: In Vitro and In Vivo Characterization. Mol Cancer Ther. 2015, 14(6), 1295-1305.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.516 ml	12.58 ml	25.159 ml
  5 mM	0.503 ml	2.516 ml	5.032 ml
  10 mM	0.252 ml	1.258 ml	2.516 ml
  50 mM	0.05 ml	0.252 ml	0.503 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *