| 产品描述： | Onatasertib (CC 223)是一种高效选择性并具有口服活性的mTOR抑制剂，其IC50为16 nM。Phase 1/2 |
| 靶点： |
mTOR(Cell-free assay):16 nM; cFMS(Cell-free assay):28 nM; FLT4(Cell-free assay):651 nM; DNA-PK(Cell-free assay):840 nM;Apoptosis;c-Fms;DNA-PK;FLT;PI3K;mTOR |
| 体外研究： |
在许多的细胞系中，CC-223都抑制了mTORC1 (S6RP and 4EBP1)和mTORC2 [AKT(S473)]标记物，其IC50为pS6RP（27-184 nM），p4EBP1（120-1050 nM），pAKT(S473)（11—-150）。CC-223还抑制了许多癌细胞系的生长并诱导了它们的凋亡 |
| 体内研究： |
在移植有PC-3肿瘤的小鼠中，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)抑制了mTORC1和mTORC2的活性。除此之外，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)还导致了许多肿瘤模型，包括前列腺癌，神经胶质瘤，乳腺癌，肺癌以及结肠癌模型中的肿瘤生长抑制，抑制效果47%-95%不等 |
| 细胞实验： |
Cell lines: PC-3, CAL-51, A549,T47D,NCI-H460, HepG2, AU565, Hep3B, HCC, U87MG, HCT116, MDA-MB-231和NCI-H23细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72 h Method: 使用分液器将化合物放入384孔板中，将细胞稀释并放入到装有化合物的孔中。细胞生长72小时，并用Cell Titer-Glo检测其活性。利用DMSO处理得细胞作为对照。结果GI50或者IC50表示 |
| 动物实验： |
Animal Models: 移植有PC-3, U-87 MG, HCT 116, MDA-MB-231或者A549的小鼠肿瘤模型 Dosages: 25 mg/kg Administration: p.o. |
| 参考文献： |
1. Mortensen DS, et al. CC-223, a Potent and Selective Inhibitor of mTOR Kinase: In Vitro and In Vivo Characterization. Mol Cancer Ther. 2015, 14(6), 1295-1305. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.516 ml |
12.58 ml |
25.159 ml |
| 5 mM |
0.503 ml |
2.516 ml |
5.032 ml |
| 10 mM |
0.252 ml |
1.258 ml |
2.516 ml |
| 50 mM |
0.05 ml |
0.252 ml |
0.503 ml |
|
| 注意： |
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