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• 产品描述： BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体激动剂，选择性作用于S1P1和S1P5受体，EC50分别为0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3

• 靶点： S1P1 receptor:0.39 nM(EC50); S1P5 receptor:0.98 nM(EC50);S1PReceptor;LPLReceptor

• 体外研究：
  BAF312 (Siponimod)是有效的选择性S1P受体激动剂，对S1P1和S1P5受体的EC50 为 0.39 nM 和 0.98 nM，表现出高于S1P2，S1P3 和 S1P4受体1000多倍的选择性。BAF312 (1 μM下1小时)促进91%S1P1受体的显著内化

• 体内研究：
  BAF312通过内化S1P1受体，使其对淋巴结的出口信号不敏感，从而有效抑制大鼠脑脊髓炎(EAE)。 BAF312以预防或治疗剂量0.3毫克/千克在小鼠体内显著降低临床评分

• 细胞实验： Cell lines: CHO Concentrations: ~1 μM Incubation Time: 1小时 Method: 激动剂介导的S1P1受体在CHO细胞中的内化作用，通过流式细胞术Myc标记的hS1P1细胞与激动剂，PBS清洗后，在标准培养基中于37°C下培育1小时进行分析。等分试剂在冰上保存3小时，另一等分试样在37°C下在培养基(不含激动剂)中放置3 (或12)小时。随后细胞与4微克/毫升单克隆鼠抗C-myc IgG1抗体或同型对照小鼠IgG1在4°C下培养60分钟，随后用1微克/毫升Alexa488标记的山羊抗小鼠二次结合物培育。细胞通过流式细胞术，每个样品使用10000活细胞进行测定

• 动物实验： Animal Models: 脑脊髓炎(EAE)大鼠模型 Dosages: 0.03，0.3 和 3 毫克/千克 Administration: 口服灌胃

• 参考文献：
  1. Gergely P, et al. The selective sphingosine 1-phosphate receptor modulator BAF312 redirects lymphocyte distribution and has species-specific effects on heart rate. Br J Pharmacol, 2012, 167(5), 1035-1047. 2. Pan S, et al. Discovery of a Brain-Penetrant S1P3-Sparing Direct Agonist of the S1P1 and S1P5 Receptors Efficacious at Low Oral Dose. ACS Med, Chem, Lett, 2013, 4 (3), 333–337. 3. Lewis ND, et al. Circulating monocytes are reduced by sphingosine-1-phosphate receptor modulators independently of S1P3. J Immunol, 2013, 190(7), 3533-3540.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.936 ml	9.679 ml	19.358 ml
  5 mM	0.387 ml	1.936 ml	3.872 ml
  10 mM	0.194 ml	0.968 ml	1.936 ml
  50 mM	0.039 ml	0.194 ml	0.387 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *