VE-821 99%

VE-821

源叶(MedMol)
S80205
1232410-49-9
C18H16N4O3S
368.41
2-Pyrazinecarboxamide, 3-amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-
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产品介绍

VE-821 is a potent ATP-competitive inhibitor of ATR with Ki/IC50 of 13 nM/26 nM.
产品描述: VE-821 is a potent ATP-competitive inhibitor of ATR with Ki/IC50 of 13 nM/26 nM.
靶点: ATR:13 nM (Ki);ATM:16 μM (Ki);DNA-PK:2.2 μM (Ki);PI3Kγ:3.9 μM (Ki);ATM/ATR
参考文献: 1. Reaper PM, et al. Selective killing of ATM- or p53-deficient cancer cells through inhibition of ATR. Nat Chem Biol. 2011 Apr 13;7(7):428-30. 2. Charrier JD, et al. Discovery of potent and selective inhibitors of ataxia telangiectasia mutated and Rad3 related (ATR) protein kinase as potential anticancer agents. J Med Chem. 2011 Apr 14;54(7):2320-30. 3. Prevo R, et al. The novel ATR inhibitor VE-821 increases sensitivity of pancreatic cancer cells to radiation and chemotherapy. Cancer Biol Ther. 2012 Sep;13(11):1072-81. 4. Muralidharan SV, et al. BET bromodomain inhibitors synergize with ATR inhibitors to induce DNA damage, apoptosis, senescence-associated secretory pathway and ER stress in Myc-induced lymphoma cells. Oncogene. 2016 Sep 8;35(36):4689-97.
溶解性: DMSO  :  50  mg/mL  (135.72  mM;  Need  ultrasonic)    H2O  :  <  0.1  mg/mL  (ultrasonic;warming;heat  to  60°C)  (insoluble)
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.714 ml 13.572 ml 27.144 ml
5 mM 0.543 ml 2.714 ml 5.429 ml
10 mM 0.271 ml 1.357 ml 2.714 ml
50 mM 0.054 ml 0.271 ml 0.543 ml
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