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• 产品描述： MPI-0479605 是一种ATP竞争性的选择性的有丝分裂激酶Mps1抑制剂，IC50为1.8 nM, 其选择性超过其他激酶40倍

• 靶点： Mps1:1.8 nM;Apoptosis;Kinesin

• 体外研究：
  MPI-0479605破坏SAC和染色体在有丝分裂纺锤体上的附着，进而导致染色体分离缺陷和异倍体。MPI-0479605导致细胞存活度的显著下降，在多种肿瘤细胞系中GI50为30~100 nM。此外，MPI-0479605通过凋亡或者有丝分裂损伤来诱发细胞生长阻滞并最终促进细胞死亡

• 体内研究：
  在肠癌移植模型中，MPI-0479605 (每天30 毫克/千克或者每4天150 毫克/千克，腹腔注射)具有抗肿瘤活

• 细胞实验： Cell lines: A549, Colo205, DU-4475, DU-145, HCC827, HCT116, HT29, MDA MB 231, MiaPaCa2, NCI-H69, NCI-H460, NCI-N87, OPM2, 以及OVCAR-3 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 3 或7 天 Method: 用不同浓度的MPI-0479605处理细胞3-7天，测定GI50值。用CellTiter-Glo测定细胞存活度

• 动物实验： Animal Models: 皮下 HCT-116或 Colo-205人肿瘤细胞异种移植的小鼠。 Dosages: 5%二甲基乙酰胺(DMA)/12%乙醇/40% PEG-300 Administration: 腹腔注射

• 参考文献：
  1. Tardif KD, et al. Characterization of the cellular and antitumor effects of MPI-0479605, a small-molecule inhibitor of the mitotic kinase Mps1. Mol Cancer Ther. 2011, 10(12), 2267-2275.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.454 ml	12.27 ml	24.539 ml
  5 mM	0.491 ml	2.454 ml	4.908 ml
  10 mM	0.245 ml	1.227 ml	2.454 ml
  50 mM	0.049 ml	0.245 ml	0.491 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *