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S80228

GSK2269557 (free base)

源叶(MedMol) ≥99%
  • 英文名:
  • GSK2269557 (free base)
  • 别名:
  • 2-(6-(1H-indol-4-yl)-1H-indazol-4-yl)-5-((4-isopropylpiperazin-1-yl)methyl)oxazole; 6-(1H-lndol-4-yl)-4-(5-{[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]methyl}-1,3-oxazol-2-yl)-1H-indazole;
  • CAS号:
  • 1254036-71-9
  • 分子式:
  • C26H28N6O
  • 分子量:
  • 440.5401
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Nemiralisib (GSK2269557 free base) is a potent and highly selective PI3Kδ inhibitor with a pKi of 9.9.
  • 靶点: PI3Kδ:9.9 (pKi);PI3Kγ:5.2 (pIC50);PI3Kα:5.3 (pIC50);PI3Kβ:5.8 (pIC50);PI3K
  • 体内研究:
    To assess the suitability of the series for inhaled delivery clearance data in rat microsomes and subsequently in vivo pharmacokinetic data from Sprague Dawley male rats is obtained. Compounds (e.g., Nemiralisib) are administered by the oral or intravenous routes, at a dose level of 3 and 1mg/kg respectively (n=2 rats/route). Nemiralisib free base is active in a disease relevant brown norway rat acute OVA model of Type 2 helper T-cells (Th2)-driven lung inflammation
  • 参考文献:
    1. Down K et al. Optimization of Novel Indazoles as Highly Potent and Selective Inhibitors of Phosphoinositide 3-Kinase δ for the Treatment of Respiratory Disease. J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7381-99.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.27 ml 11.35 ml 22.699 ml
    5 mM 0.454 ml 2.27 ml 4.54 ml
    10 mM 0.227 ml 1.135 ml 2.27 ml
    50 mM 0.045 ml 0.227 ml 0.454 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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