| 产品描述： | UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM和19 nM，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。 |
| 靶点： |
G9a(Cell-free assay):<15 nM;GLP(Cell-free assay):19 nM;InfluenzaVirus;HistoneMethyltransferase;Autophagy |
| 体内研究： |
在小鼠中进行的药物代谢和药代动力学研究表明，UNC0638经静脉注射、腹腔注射或口服途径给药，在体内清除率高、半衰期短、高体积分布和低暴露量 |
| 细胞实验： |
Cell lines: MCF7, U2OS 和 H1299细胞 Concentrations: 3 μM Incubation Time: 65 h Method: 将约为5×105的细胞铺于75 cm2烧瓶中。MCF7和U2OS细胞培养于不含酚红、而包含Earl's salts、10% FBS、1 mM Pyruvate、2 mM Glutamine和1×非必需氨基酸的MEM培养基中。H1299细胞培养于含酚红和10% FBS、1×Anti-Anti的DMEM培养基中。向培养基中加入3 μM UNC638A或等体积DMSO。将烧瓶置于37℃/5% CO2培养箱中。65小时后，收集培养基、离心以移除其中细胞碎片。将10-15 mL培养基与HPLC级别的氯仿混合，轻轻摇晃，然后静置，知道有机层和水层分离开来。收集有机相，用无水Na2SO4进行干燥，然后真空中收集浓缩。剩余残渣溶于100 μL 甲醇，进行后续分析。 |
| 动物实验： |
Animal Models: Swiss albino mice Dosages: IV, 1 mg/kg; PO, 3 mg/kg; IP, 2.5 mg/kg Administration: i.v./i.p./oral |
| 参考文献： |
1. Vedadi M, et al. Nat Chem Biol, 2011, 7(8), 566-574. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、H2O、Ethanol |
| 保存条件： |
-20°C;干燥 |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.962 ml |
9.809 ml |
19.618 ml |
| 5 mM |
0.392 ml |
1.962 ml |
3.924 ml |
| 10 mM |
0.196 ml |
0.981 ml |
1.962 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.196 ml |
0.392 ml |
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| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
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危险品化学品经营许可证（不带存储）
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