S80230 |
UNC0638 |
源叶(MedMol) | ≥98% |
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- 产品描述: UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9a和GLP,IC50分别为< 15 nM和19 nM,有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。
- 靶点: G9a(Cell-free assay):<15 nM;GLP(Cell-free assay):19 nM;InfluenzaVirus;HistoneMethyltransferase;Autophagy
- 体内研究:
在小鼠中进行的药物代谢和药代动力学研究表明,UNC0638经静脉注射、腹腔注射或口服途径给药,在体内清除率高、半衰期短、高体积分布和低暴露量
- 细胞实验: Cell lines: MCF7, U2OS 和 H1299细胞 Concentrations: 3 μM Incubation Time: 65 h Method: 将约为5×105的细胞铺于75 cm2烧瓶中。MCF7和U2OS细胞培养于不含酚红、而包含Earl's salts、10% FBS、1 mM Pyruvate、2 mM Glutamine和1×非必需氨基酸的MEM培养基中。H1299细胞培养于含酚红和10% FBS、1×Anti-Anti的DMEM培养基中。向培养基中加入3 μM UNC638A或等体积DMSO。将烧瓶置于37℃/5% CO2培养箱中。65小时后,收集培养基、离心以移除其中细胞碎片。将10-15 mL培养基与HPLC级别的氯仿混合,轻轻摇晃,然后静置,知道有机层和水层分离开来。收集有机相,用无水Na2SO4进行干燥,然后真空中收集浓缩。剩余残渣溶于100 μL 甲醇,进行后续分析。
- 动物实验: Animal Models: Swiss albino mice Dosages: IV, 1 mg/kg; PO, 3 mg/kg; IP, 2.5 mg/kg Administration: i.v./i.p./oral
- 参考文献:
1. Vedadi M, et al. Nat Chem Biol, 2011, 7(8), 566-574.
- 溶解性: Soluble in DMSO、H2O、Ethanol
- 保存条件: -20°C;干燥
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.962 ml 9.809 ml 19.618 ml 5 mM 0.392 ml 1.962 ml 3.924 ml 10 mM 0.196 ml 0.981 ml 1.962 ml 50 mM 0.039 ml 0.196 ml 0.392 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)