| 产品描述： | Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284)是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM，7.6 nM，22 nM，和 290 nM 。Phase 1 |
| 靶点： |
FGFR2(Cell-free assay):7.6 nM; FGFR1(Cell-free assay):9.3 nM; FGFR3(Cell-free assay):22 nM; FGFR4(Cell-free assay):290 nM;FGFR |
| 体外研究： |
在细胞水平试验中，100 到300 nM 的CH5183284防止DMS114 (FGFR1 扩增)，SNU-16 (FGFR2扩增)，和KMS11 [t(4;14) 易位和FGFR3 Y373C 突变]细胞系中FGFR1，FGFR2，和FGFR3自身磷酸化。CH5183284因此产生对包含FGFR遗传学改变的癌细胞系的选择性抗增殖活性。 FGFR2含有一种门控突变(V564F)，使其抗其他FGFR抑制剂，而CH5183284能够对其产生抑制作用 |
| 体内研究： |
CH5183284 (100 mg/kg/day, p.o.)对FGFR遗传学改变的异种移植物，比如KG1 (白血病， FGFR1OP-FGFR1 融合体)，SNU-16 (胃癌，FGFR2 扩增)，MFE-280 (子宫内膜癌，FGFR2 S252W突变体)，UM-UC-14 (膀胱癌，FGFR3 S249C 突变体)，和RT112/84 (膀胱癌，FGFR3-TACC3融合体)产生显著的选择性抗肿瘤活性 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 327 人肿瘤细胞系 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: 细胞系加入到包含0.076 到10,000 nM CH5183284/Debio 1347的96孔板中，并在37℃下培养。培育4天后，加入细胞计数Kit-8溶液，并且再培养几个小时后，450 nm下的吸光度使用iMark微孔板阅读器测量。抗增殖活性使用公式(1 − T/C) × 100 (%)计算，其中T 和 C代表药物处理的细胞(T)和未处理的对照组细胞(C)在450 nm下的吸光度。IC50值使用Microsoft Excel 2007计算 |
| 动物实验： |
Animal Models: 负荷KG1，SNU-16，MFE280，UM-UC-14，RT112/84，或MKN-45肿瘤的小鼠 Dosages: 100 mg/kg/day Administration: p.o. |
| 参考文献： |
1. Nakanishi Y, et al. The fibroblast growth factor receptor genetic status as a potential predictor of the sensitivity to CH5183284/Debio 1347, a novel selective FGFR inhibitor. Mol Cancer Ther. 2014, 13(11), 2547-2558. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.806 ml |
14.03 ml |
28.06 ml |
| 5 mM |
0.561 ml |
2.806 ml |
5.612 ml |
| 10 mM |
0.281 ml |
1.403 ml |
2.806 ml |
| 50 mM |
0.056 ml |
0.281 ml |
0.561 ml |
|
| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
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