| 产品描述： | S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。 |
| 靶点： |
Met(Cell-free assay):1 nM; Mer(Cell-free assay):2 nM; Axl(Cell-free assay):7 nM; FGFR3(Cell-free assay):15 nM; FGFR2(Cell-free assay):17 nM;FGFR1:18 nM;FGFR;c-Met/HGFR;TAMReceptor |
| 体外研究： |
S49076有效地抑制细胞内MET, AXL和FGFRs的磷酸化，并在体内体外实验中抑制其下游信号同路。在细胞模型中，S49076抑制依赖于MET和FGFR2的胃癌细胞，阻止肺癌细胞的MET驱动的迁移、抑制表达FGFR1/2和AXL的肝癌细胞的集落形成。S49076抑制细胞生存能力、运动型、表达MET、AXL或FGFRs的癌细胞的三维集落形成 |
| 体内研究： |
S49076在MET和FGFR依赖性的肿瘤移植物中具有显著的抗肿瘤活性。S49076在肿瘤中具有高分布，给药量为3.125 mg/kg时，其在肿瘤内的半衰期约为7小时，而在血液中则少于2小时。在6.25 mg/kg以上的剂量下，超过50%的MET磷酸化被抑制，维持时间为16小时。S49076在耐受bevacizumab的模型中也有活性，与bevacizumab结合使用，完全抑制结肠癌癌异种移植的生长 |
| 细胞实验： |
Cell lines: GTL-16和SNU-16细胞系 Concentrations: -- Incubation Time: 96 h 或 120 h Method: 在GTL-16和SNU-16细胞活力的检测中，将细胞接种于96孔板，用含10% FCS的培养基进行培养。48小时后，加入不同浓度的S49076。在96小时（GTL-16）或120小时（SNU-16）后，加入5 mg/ml MTT，在37℃下孵育4小时。移除MTT溶液后，将形成的甲瓒代谢物溶解于SDS（SNU-16）或DMSO（GTL-16）。在540 nm处测定吸光值 |
| 动物实验： |
Animal Models: 雌性balb/c小鼠和swiss nu/nu小鼠 Dosages: 50 或 100 mg/kg Administration: 口服 |
| 参考文献： |
1. Burbridge MF, et al. S49076 is a novel kinase inhibitor of MET, AXL, and FGFR with strong preclinical activity alone and in association with bevacizumab. Mol Cancer Ther. 2013, 12(9):1749-62. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.281 ml |
11.403 ml |
22.805 ml |
| 5 mM |
0.456 ml |
2.281 ml |
4.561 ml |
| 10 mM |
0.228 ml |
1.14 ml |
2.281 ml |
| 50 mM |
0.046 ml |
0.228 ml |
0.456 ml |
|
| 注意： |
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