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• 产品描述： Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂，能够阻断AR核转运，其Ki为f 11 nM。Phase 3

• 靶点： Androgen receptor:11 nM(Ki);AndrogenReceptor

• 体外研究：
  在稳定表达全长hAR的AR-HEK293细胞中，ODM-201抑制人AR (hAR)，IC50为26 nM。ODM-201抑制VCaP细胞增殖，IC50为230 nM，而对测试的AR-阴性细胞系，DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的活性没有作用

• 体内研究：
  在负荷VCaP异种移植物的小鼠中，ODM-201 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耐去势的前列腺肿瘤的生长

• 细胞实验： Cell lines: DU-145，H1581，和 VCaP 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: VCaP细胞用次最大浓度mibolerone (0.1 nM)和逐渐增加浓度的测试化合物在无类固醇的试验培养基中处理，培养基用4 mM GlutaMAX增补。用化合物培育4天后，细胞活性使用WST-1细胞增殖试验测量。为排除非-AR介导的毒性，AR-阴性PC细胞(DU-145)和肺癌细胞(H1581)用逐渐增加浓度的ODM-201处理，细胞活性如上测定。

• 动物实验： Animal Models: BALB/c nude male mice bearing负荷 VCaP 异种移植物的雌性 BALB/c裸鼠 Dosages: 50 mg/kg, bid Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. Moilanen AM, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms to androgen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep. 2015, 5:12007. doi: 10.1038/srep12007.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.507 ml	12.536 ml	25.072 ml
  5 mM	0.501 ml	2.507 ml	5.014 ml
  10 mM	0.251 ml	1.254 ml	2.507 ml
  50 mM	0.05 ml	0.251 ml	0.501 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *