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S80263

SAR405838

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • SAR405838
  • 别名:
  • (2'S,3'R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-2'-(2,2-dimethyl-propyl)-2-oxo-1,2-dihydro-spiro [indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxylic acid (trans-4-hydroxy-cyclohexyl)-amide
  • CAS号:
  • 1303607-60-4
  • 分子式:
  • C29H34Cl2FN3O3
  • 分子量:
  • 562.503
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1
  • 靶点: p53;MDM2(Cell-free assay):0.88 nM(Ki);Mdm2;E1/E2/E3Enzyme
  • 体内研究:
    在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中,MI-773(10、30、50、100和200mg/kg,p.o.)均可有效抑制肿瘤生长,其抑制效果为剂量依赖性
  • 细胞实验: Cell lines: SJSA-1、RS4;11、LNCaP、SAOS-2、PC-3、SW620、HCT-116和HCT-116(p53-/-)细胞系 Concentrations: 100 μM Incubation Time: ~48 小时 Method: 细胞增殖抑制实验用水溶性四氮唑盐法检测,细胞死亡用台盼蓝染色法检测。
  • 动物实验: Animal Models: 负荷SJSA-1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病和HCT-116结肠癌的雌性SCID小鼠,负荷LNCaP前列腺癌的雄性SCID小鼠。 Dosages: ~200毫克/千克 Administration: 口服给药
  • 参考文献:
    1. Wang S, et al. Cancer Res. 2014, 74(20), 5855-5865.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.778 ml 8.889 ml 17.778 ml
    5 mM 0.356 ml 1.778 ml 3.556 ml
    10 mM 0.178 ml 0.889 ml 1.778 ml
    50 mM 0.036 ml 0.178 ml 0.356 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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