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S80281

OTS514

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • OTS514
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1338540-63-8
  • 分子式:
  • C21H20N2O2S
  • 分子量:
  • 364.4607
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  • 产品描述: OTS514 is a highly potent TOPK inhibitor with an IC50 of 2.6 nM. OTS514 strongly suppresses the growth of TOPK-positive cancer cells[1]. OTS514 induces cell cycle arrest and apoptosis
  • 靶点: IC50: 2.6 nM (TOPK);Apoptosis;TOPK
  • 体内研究:
    OTS514 (1-5 mg/kg; once a day for 2 weeks; intravenous administration) induces tumor regression in a xenograft model of A549 cells (TOPK-positive lung cancer cells). Animal Model: Female BALB/cSLC-nu/nu mice bearing a xenograft model of A549 cells Dosage: 1, 2.5, and 5 mg/kg Administration: Intravenously treated; once every day for 2 weeks Result: Resulted in tumor growth inhibition (TGI) of 5.7, 43.3, and 65.3% on day 15, respectively, without any body weight loss.
  • 参考文献:
    1. Matsuo Y, et al. TOPK inhibitor induces complete tumor regression in xenograft models of human cancer through inhibition of cytokinesis. Sci Transl Med. 2014 Oct 22;6(259):259ra145. 2. Stefka AT, et al. Potent anti-myeloma activity of the TOPK inhibitor OTS514 in pre-clinical models. Cancer Med. 2020 Jan;9(1):324-334.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.744 ml 13.719 ml 27.438 ml
    5 mM 0.549 ml 2.744 ml 5.488 ml
    10 mM 0.274 ml 1.372 ml 2.744 ml
    50 mM 0.055 ml 0.274 ml 0.549 ml
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