| 产品描述： | Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡 |
| 靶点： |
FGFR;RET;CSF-1R;PDGFR;Kit;VEGFR2;Apoptosis;FGFR |
| 体外研究： |
JNJ-42756493是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR家族所有成员（FGFR1-4）的IC50都在低浓度摩尔范围内，而对VEGFR的活性影响甚微。在体外，JNJ-42756493处理的细胞增殖减少，凋亡性死亡增多，细胞生存减少 |
| 体内研究： |
在体内实验中，JNJ-42756493的处理使NCI-H716肿瘤生长延迟，而当药物处理撤销时，肿瘤体积增大。JNJ-42756493具有良好的药物样属性，在肺、肝、和肾脏组织中有广泛分布。在有效剂量下，JNJ-42756493耐受良好，具有剂量依赖性的抗肿瘤活性，并对肿瘤中FGFR及其下游通路成分有药物调节作用 |
| 细胞实验： |
Cell lines: HCT116, HCA7, Caco2, NCI-H716细胞 Concentrations: -- Incubation Time: 72 h Method: 用不同浓度的小分子化合物处理细胞72小时后，用磺酰罗丹明B（SRB）试验检测粘连细胞（HCT116, HCA7, Caco2）的细胞生长和生存，用台盼蓝拒染法检测悬浮细胞NCI-H716的生长和生存情况 |
| 动物实验： |
Animal Models: NMRI nu/nu雌性小鼠 Dosages: 40 mg/kg Administration: 灌胃 |
| 参考文献： |
1. Timothy Perera, et al. Abstract 1738: JNJ-42756493 is an inhibitor of FGFR-1, 2, 3 and 4 with nanomolar affinity for targeted therapy. Cancer Res. 2014, 74(19 Suppl):Abstract nr 1738. 2. Verstraete M, et al. In vitro and in vivo evaluation of the radiosensitizing effect of a selective FGFR inhibitor (JNJ-42756493) for rectal cancer. BMC Cancer. 2015, 15:946. 3. K S Hanna. Erdafitinib to treat urothelial carcinoma. Drugs Today (Barc). 2019 Aug;55(8):495-50 |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.239 ml |
11.197 ml |
22.394 ml |
| 5 mM |
0.448 ml |
2.239 ml |
4.479 ml |
| 10 mM |
0.224 ml |
1.12 ml |
2.239 ml |
| 50 mM |
0.045 ml |
0.224 ml |
0.448 ml |
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| 注意： |
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